Põhiline > Arütmia

Farmakoloogiline rühm - alfa- ja beetablokaatorid

Adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvad ravimid, mis võivad blokeerida närviimpulsse, mis põhjustavad reaktsiooni adrenaliinile ja norepinefriinile. Neid vahendeid kasutatakse südame ja veresoonte patoloogiate raviks..

Enamik vastavate patoloogiatega patsiente on huvitatud sellest, mis see on - adrenergilised blokaatorid, kui neid kasutatakse, milliseid kõrvaltoimeid nad võivad põhjustada. Seda arutatakse edasi..

Klassifikatsioon

Veresoonte seintel on 4 tüüpi retseptoreid: α-1, α-2, β-1, β-2. Vastavalt sellele kasutatakse kliinilises praktikas alfa- ja beetablokaatoreid. Nende tegevus on suunatud teatud tüüpi retseptorite blokeerimisele. A-β blokaatorid blokeerivad kõik adrenaliini ja noradrenaliini retseptorid.

Iga rühma tabletid on kahte tüüpi: blokeerib selektiivselt ainult ühte tüüpi retseptoreid, katkestab suhtluse mitteselektiivselt kõigiga.

Selles rühmas on teatud ravimite klassifikatsioon..

  • a-1 blokaatorid;
  • a-2;
  • a-1 ja a-2.
  • kardioselektiivne;
  • mitteselektiivne.

Toimingu tunnused

Kui adrenaliin või norepinefriin satub vereringesse, reageerivad adrenergilised retseptorid nendele ainetele. Vastusena töötab keha välja järgmised protsessid:

  • anumate valendik kitseneb;
  • müokardi kokkutõmbed sagenevad;
  • vererõhk tõuseb;
  • glükeemia tase tõuseb;
  • bronhide valendik suureneb.

Südame ja veresoonte patoloogiatega on need tagajärjed inimese tervisele ja elule ohtlikud. Seetõttu on selliste nähtuste peatamiseks vaja võtta ravimeid, mis blokeerivad neerupealiste hormoonide vabanemist verest..

Adrenergiliste blokaatorite toimemehhanism on vastupidine. Alfa- ja beetablokaatorite tööviis erineb sõltuvalt sellest, millist tüüpi retseptoreid blokeeritakse. Erinevate patoloogiate korral on ette nähtud teatud tüüpi adrenergilised blokaatorid ja nende asendamine on kategooriliselt vastuvõetamatu.

Alfa-blokaatorite toime

Nad laiendavad perifeerseid ja sisemisi anumaid. See võimaldab teil suurendada verevoolu, parandada kudede mikrotsirkulatsiooni. Inimese vererõhk langeb ja seda saab saavutada ilma südame löögisageduse tõusuta.

Need vahendid vähendavad oluliselt südamekoormust, vähendades aatriumi siseneva venoosse vere mahtu..

A-blokaatorite muud toimed:

  • triglütseriidide ja halva kolesterooli taseme langus;
  • "hea" kolesterooli taseme tõus;
  • raku tundlikkuse aktiveerimine insuliini suhtes;
  • paranenud glükoosi omastamine;
  • põletiku tunnuste intensiivsuse vähenemine kuseteede ja reproduktiivsüsteemis.

Alfa-2 blokaatorid ahendavad veresooni ja suurendavad arterites survet. Kardioloogias neid praktiliselt ei kasutata..

Beetablokaatorite toime

Selektiivsete β-1 blokaatorite erinevus seisneb selles, et neil on positiivne mõju südame funktsionaalsusele. Nende kasutamine võimaldab teil saavutada järgmisi mõjusid:

  • südame löögisageduse juhi aktiivsuse vähenemine ja arütmia kõrvaldamine;
  • südame löögisageduse langus;
  • müokardi erutuvuse reguleerimine suurenenud emotsionaalse stressi taustal;
  • hapniku südamelihaste vajaduse vähenemine;
  • vererõhu näitajate langus;
  • stenokardia rünnaku leevendamine;
  • südameprobleemi vähendamine südamepuudulikkuse ajal;
  • vere glükoosisisalduse langus.

Β-blokaatorite mitteselektiivsetel preparaatidel on järgmine toime:

  • vereelementide adhesiooni vältimine;
  • silelihaste suurenenud kontraktsioon;
  • põie sulgurlihase lõõgastumine;
  • suurenenud bronhide toon;
  • silmasisese rõhu langus;
  • vähendades ägeda südameataki tõenäosust.

Alfa-beetablokaatorite toime

Need ravimid alandavad vererõhku ka silmade sees. Aidake kaasa triglütseriidide, LDL-i normaliseerimisele. Andke märgatav hüpotensiivne toime, häirimata verevoolu neerudes.

Nende vahendite kasutamine parandab südame kohanemise mehhanismi füüsilise ja närvilise stressiga. See võimaldab teil normaliseerida selle kontraktsioonide rütmi, leevendada patsiendi seisundit südameriketega.

Millal näidatakse ravimeid?

Sellistel juhtudel on ette nähtud alfa1-blokaatorid:

  • arteriaalne hüpertensioon;
  • südamelihase suurenemine;
  • suurenenud eesnääre meestel.

Näidustused α-1 ja 2 blokaatorite kasutamiseks:

  • erineva päritoluga pehmete kudede trofismi häired;
  • raske ateroskleroos;
  • perifeerse vereringesüsteemi diabeetilised häired;
  • endarteriit;
  • akrotsüanoos;
  • migreen;
  • insuldijärgne seisund;
  • intellektuaalse tegevuse vähenemine;
  • vestibulaarse aparatuuri häired;
  • kusepõie neurogeensus;
  • eesnäärme põletik.

Meeste erektsioonihäirete korral on ette nähtud alfa2-blokaatorid.

Väga selektiivseid β-blokaatoreid kasutatakse selliste haiguste ravis nagu:

  • Südame isheemiatõbi;
  • arteriaalne hüpertensioon;
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • rütmihäired;
  • migreen;
  • mitraalklapi defektid;
  • südameatakk;
  • koos VSD-ga (hüpertensiivse tüüpi neurotsirkulatsioonilise düstooniaga);
  • motoorne põnevus neuroleptikumide võtmisel;
  • kilpnäärme aktiivsuse suurenemine (kompleksne ravi).

Mitteselektiivseid beetablokaatoreid kasutatakse:

  • arteriaalne hüpertensioon;
  • vasaku vatsakese suurenemine;
  • stenokardia koos pingutusega;
  • mitraalklapi talitlushäire;
  • südame löögisageduse tõus;
  • glaukoom;
  • Alaealiste sündroom - haruldane närvigeneetiline haigus, mille puhul esineb käte lihaste treemorit;
  • verejooksu ennetamiseks sünnituse ajal ja naissuguelundite operatsioonidele.

Lõpuks on α-β blokaatorid näidustatud selliste haiguste korral:

  • hüpertensiooniga (sealhulgas hüpertensiivse kriisi arengu ennetamiseks);
  • avatud nurga glaukoom;
  • stabiilne stenokardia;
  • rütmihäired;
  • südamerikked;
  • südamepuudulikkus.

Taotlus kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiate jaoks

Nende haiguste ravis on esikohal β-blokaatorid..

Kõige selektiivsemad on bisoprolool ja nebivolool. Adrenergiliste retseptorite blokeerimine aitab vähendada südamelihase kontraktiilsust, aeglustada närviimpulsside juhtivuse kiirust.

Kaasaegsete beetablokaatorite kasutamisel on järgmised positiivsed mõjud:

  • südame löögisageduse langus;
  • müokardi ainevahetuse parandamine;
  • veresoonte süsteemi normaliseerimine;
  • vasaku vatsakese funktsiooni paranemine, selle väljutusfraktsiooni suurenemine;
  • südame kontraktsioonide rütmi normaliseerimine;
  • vererõhu langus;
  • trombotsüütide agregatsiooni riski vähendamine.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete loetelu sõltub ravimitest.

A1 blokeerijad võivad provotseerida:

  • turse;
  • vererõhu järsk langus väljendunud hüpotensiivse toime tõttu;
  • arütmia;
  • nohu;
  • libiido langus;
  • enurees;
  • valu püstitamise ajal.
  • suurenenud rõhk;
  • ärevus, ärrituvus, suurenenud erutuvus;
  • lihasvärin;
  • urineerimise häired.

Selle rühma mitteselektiivsed ravimid võivad põhjustada:

  • söögiisu häired;
  • unehäired;
  • liigne higistamine;
  • jäsemete külmatunne;
  • kuumuse tunne kehas;
  • maomahla ülihappesus.

Selektiivsed beetablokaatorid võivad põhjustada:

  • üldine nõrkus;
  • närviliste ja vaimsete reaktsioonide aeglustumine;
  • tugev unisus ja depressioon;
  • vähenenud nägemisteravus ja maitsehäired;
  • jalgade tuimus;
  • südame löögisageduse langus;
  • düspeptilised sümptomid;
  • arütmilised nähtused.

Mitteselektiivsetel β-blokaatoritel võivad olla järgmised kõrvaltoimed:

  • erineva iseloomuga nägemishäired: "udu" silmades, võõrkeha tunne neis, suurenenud pisarate teke, diploopia ("topeltnägemine" vaateväljas);
  • riniit;
  • köha;
  • lämbumine;
  • väljendunud rõhulangus;
  • sünkoop;
  • meeste erektsioonihäired;
  • jämesoole limaskesta põletik;
  • hüperkaleemia;
  • triglütseriidide ja uraatide taseme tõus.

Alfa-beetablokaatorite võtmine võib patsiendil põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

  • trombotsütopeenia ja leukopeenia;
  • südamest lähtuvate impulsside juhtimise terav rikkumine;
  • perifeerse vereringe düsfunktsioon;
  • hematuria;
  • hüperglükeemia;
  • hüperkolesteroleemia ja hüperbilirubineemia.

Ravimite loetelu

Selektiivsed (α-1) adrenergilised blokaatorid hõlmavad järgmist:

  • Eupressiil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doksasosiin;
  • Alfuzosiin.

Mitteselektiivsed (α1-2 blokaatorid):

  • Sermion;
  • Redergiin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
  • Püroksaan;
  • Dibasiin.

Α-2 adrenergiliste blokaatorite kõige kuulsam esindaja on Yohimbine.

P-1 blokaatorite rühma ravimite loetelu:

  • Atenool (tenolool);
  • Lokren;
  • Bisoprolool;
  • Breviblock;
  • Tseliprool;
  • Kordanum.

Mitteselektiivsed β-blokaatorid hõlmavad järgmist:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anapriliin (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolool (arutimool);
  • Slothrasicor.

Uue põlvkonna ravimid

Uue põlvkonna adrenergilistel blokaatoritel on "vanade" ravimite ees palju eeliseid. Pluss on see, et neid võetakse üks kord päevas. Viimase põlvkonna tooted põhjustavad palju vähem kõrvaltoimeid.

Nende ravimite hulka kuuluvad Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Nendel ravimitel on täiendavaid veresooni laiendavaid omadusi..

Vastuvõtu tunnused

Enne ravi alustamist peab patsient teavitama arsti haiguste olemasolust, mis võivad olla adrenergiliste blokaatorite tühistamise aluseks..

Selle rühma ravimeid võetakse söögi ajal või pärast seda. See vähendab ravimite võimalikku negatiivset mõju kehale. Vastuvõtmise kestuse, annustamisskeemi ja muud nüansid määrab arst.

Sisseastumise ajal peate pidevalt kontrollima oma pulssi. Kui see näitaja märgatavalt väheneb, tuleb annust muuta. Te ei saa ise ravimi võtmist lõpetada, hakata kasutama muid vahendeid.

Vastunäidustused sissepääsuks

Neid vahendeid on rangelt keelatud kasutada selliste patoloogiate ja seisundite korral nagu:

  1. Rasedus ja imetamise periood.
  2. Allergiline reaktsioon ravimikomponendile.
  3. Raske maksa- ja neeruhaigus.
  4. Vererõhu langus (hüpotensioon).
  5. Bradükardia - südame löögisageduse langus.
  6. Südame defektid.

Äärmiselt ettevaatlikult peaksid diabeedihaiged inimesed võtma adrenergilisi blokaatoreid. Terapeutilise kuuri ajal peate pidevalt jälgima vere glükoosisisaldust.

Astma korral peaks arst valima teisi ravimeid. Mõned adrenergilised blokaatorid on vastunäidustuste olemasolu tõttu patsiendile väga ohtlikud.

Adrenergilised blokaatorid on paljude haiguste ravis valitud ravimid. Selleks, et neil oleks soovitud mõju, tuleks neid võtta täpselt vastavalt arsti näidatud skeemile. Kui seda reeglit ei järgita, on tervise järsk halvenemine võimalik..

Adrenergilised blokaatorid (alfa- ja beetablokaatorid) - ravimite loetelu ja klassifikatsioon, toimemehhanism (selektiivne, mitteselektiivne jne), näidustused kasutamiseks, kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peab toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!

üldised omadused

Adrenergilised blokaatorid toimivad adrenergilistele retseptoritele, mis asuvad veresoonte seintes ja südames. Tegelikult sai see ravimirühm oma nime just sellest, et nad blokeerivad adrenergiliste retseptorite toimet.

Tavaliselt, kui adrenergilised retseptorid on vabad, võivad neid mõjutada vereringesse ilmuv adrenaliin või norepinefriin. Kui adrenaliin seondub adrenergiliste retseptoritega, põhjustab see järgmisi mõjusid:

  • Vasokonstriktor (veresoonte valendik on järsult kitsenenud);
  • Hüpertensiivne (vererõhk tõuseb);
  • Antiallergiline;
  • Bronhodilataator (laiendab bronhide valendikku);
  • Hüperglükeemiline (suurendab vere glükoosisisaldust).

Tundub, et adrenergilise blokeerimisrühma ravimid lülitavad adrenergilised retseptorid välja ja vastavalt sellele on neil adrenaliinile otseselt vastupidine toime, see tähendab, et nad laiendavad veresooni, alandavad vererõhku, kitsendavad bronhide valendikku ja vähendavad vere glükoosisisaldust. Loomulikult on need adrenergiliste blokaatorite kõige tavalisemad toimed, mis on eranditult omased kõigile selle farmakoloogilise rühma ravimitele..

Klassifikatsioon

Veresoonte seintes on nelja tüüpi adrenergilisi retseptoreid - need on alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2, mida tavaliselt nimetatakse vastavalt: alfa-1-adrenergilised retseptorid, alfa-2-adrenergilised retseptorid, beeta-1-adrenergilised retseptorid ja beeta -2-adrenergilised retseptorid. Adrenergilise blokeerimisrühma ravimid võivad välja lülitada erinevat tüüpi retseptorid, näiteks ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid või alfa-1,2-adrenergilised retseptorid jne. Adrenergilised blokaatorid on jagatud mitmeks rühmaks, sõltuvalt sellest, millist tüüpi adrenergilised retseptorid nad välja lülitavad.

Niisiis, adrenergilised blokaatorid liigitatakse järgmistesse rühmadesse:

1. Alfablokaatorid:

  • Alfa-1-blokaatorid (alfusosiin, doksasosiin, prasosiin, silodosiin, tamsulosiin, terasosiin, urapidiil);
  • Alfa-2-blokaatorid (johimbiin);
  • Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid (nicergoliin, fentolamiin, propoksaan, dihüdroergotamiin, dihüdroergokristiin, alfa-dihüdroergokriptiin, dihüdroergotoksiin).

2. Beetablokaatorid:
  • Beeta-1,2-blokaatorid (nimetatakse ka mitteselektiivseteks) - bopindolool, metipranolool, nadolool, oksprenolool, pindolool, propranolool, sotalool, timolool;
  • Beeta-1-adrenoblokaatorid (neid nimetatakse ka kardioselektiivseteks või lihtsalt selektiivseteks) - atenolool, asetsbutolool, betaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool.

3. Alfa-beetablokaatorid (lülitavad samaaegselt välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid) - butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool (proksodolool), karvedilool, labetalool.

See klassifikatsioon näitab toimeainete rahvusvahelisi nimetusi, mis moodustavad igasse adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvate ravimite koostise..

Iga beetablokaatorite rühm jaguneb ka kahte tüüpi - sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ICA) või ilma ICA-ta. Kuid see klassifikatsioon on abistav ja on vajalik ainult arstidele optimaalse ravimi valimiseks..

Adrenoblokeerijad - loend

Alfa-adrenoblokaatorid

Esitame erinevate alarühmade alfablokaatorite loendeid erinevates loendites, et vajalikku teavet kõige lihtsamalt ja struktureeritumalt otsida.

Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Alfuzosiin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosiin;
  • Alfusosiinvesinikkloriid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doksasosiin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doksasosiin;
  • Doksasosiin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doksasosiinmesülaat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardiin;
  • Õppetund.

3. Prasosiin (INN):
  • Polpressiin;
  • Prazosiin.

4. Silodosiin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosiin (INN):
  • Üli-lihtne;
  • Glansiin;
  • Miktosiin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosiin;
  • Proflosiin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosiin;
  • Tamsulosiin Retard;
  • Tamsulosiin Sandoz;
  • Tamsulosiin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosiinvesinikkloriid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosiin;
  • Fokusin.

6. Terasosiin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terasosiin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidiil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Alfa-2-adrenoblokaatorite hulka kuuluvad johimbiin ja johimbiinvesinikkloriid.

Alfa-1,2-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmisi ravimeid:

1. Dihüdroergotoksiin (dihüdroergotamiini, dihüdroergokristiini ja alfa-dihüdroergokriptiini segu):

  • Redergiin.

2. Dihüdroergotamiin:
  • Ditamin.

3. nicergoliin:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoksaan:
  • Püroksaan;
  • Proproksaan.

5. fentolamiin:
  • Fentolamiin.

Beetablokaatorid - loetelu

Kuna igas beetablokaatorite rühmas on üsna palju ravimeid, anname nende loendid eraldi, et hõlpsamini tajuda ja vajalikku teavet otsida.

Selektiivsed beetablokaatorid (beeta-1-blokaatorid, selektiivsed adrenergilised blokaatorid, kardioselektiivsed adrenergilised blokaatorid). Selle farmakoloogilise adrenergiliste blokaatorite rühma üldnimetused on toodud sulgudes..

Järgmised ravimid kuuluvad selektiivsetesse beetablokaatoritesse:

1. Atenolool:

  • Atenobeen;
  • Atenova;
  • Atenool;
  • Atenolan;
  • Atenolool;
  • Atenolool-Ajio;
  • Atenolool-AKOS;
  • Atenolool-Acri;
  • Atenolool Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolool-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolool UBF;
  • Atenolool FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosaan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolool;
  • Ormidool;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Atsetbutolool:
  • Acecor;
  • Sektraalne.

3. beetaksolool:
  • Betak;
  • Beetaksolool;
  • Betalmik EU;
  • Betoptiline;
  • Betoptiline S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolool:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprool;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolool;
  • Bisoprolool-OBL;
  • Bisoprolool LEKSVM;
  • Bisoprolool Lugal;
  • Bisoprolool Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolool C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoproloolfumaraat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronaalne;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolool:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 ja Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolool;
  • Metoprolool;
  • Metoprolool Acri;
  • Metoprolool Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolool OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoproloolsuktsinaat;
  • Metoprolooltartraat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nepivolool:
  • Bivotens;
  • Binelool;
  • Nebivator;
  • Nebivolool;
  • Nebivolool NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivoloolvesinikkloriid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-taevas.

7. Talinolool:

  • Kordanum.

8. Tselliprolool:
  • Celiprol.

9. Esatenolool:
  • Estecor.

10. Emolol:
  • Breviblock.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2-blokaatorid). Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

1. Bopindolool:

  • Sandonorm.

2. Metypranolool:
  • Trimepranool.

3. Nadolool:
  • Korgard.

4. Oksprenolool:
  • Trasicor.

5.indolool:
  • Vispli.

6. propanolool:
  • Anapriliin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Vastuväide;
  • Propanobeen;
  • Propanolool;
  • Propranolool Nycomed.

7. Sotalool:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalool;
  • Sotalol Canon;
  • Sotaloolvesinikkloriid.

8. Timolool:
  • Arutimool;
  • Glumool;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolool;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolool;
  • Oftensiin;
  • TimoGexal;
  • Tümool;
  • Timolool;
  • Timolool AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolool DIA;
  • Timolool LENS;
  • Timolool MEZ;
  • Timolooli POS;
  • Timolol Teva;
  • Timoloolmaleaat;
  • Timollong;
  • Timoptiline;
  • Timoptiline depoo.

Alfa-beetablokaatorid (ravimid, mis lülitavad välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid)

Selle rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool;
  • Proksodolool.

2. Karvedilool:
  • Akridilool;
  • Bagodilool;
  • Vedikardool;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilool;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Karvedilool STADA;
  • Karvedilool-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. Labetalool:
  • Abetool;
  • Amipress;
  • Labetool;
  • Trandol.

Beeta-2-blokaatorid

Praegu pole ühtegi ravimit, mis eraldatuna lülitaks välja ainult beeta-2-adrenergilised retseptorid. Kui varem toodeti ravimit Butoksamiin, mis on beeta-2-adrenoblokaator, siis tänapäeval seda meditsiinipraktikas ei kasutata ja see pakub huvi ainult farmakoloogiale, orgaanilisele sünteesile jne spetsialiseerunud eksperimentaalteadlastele..

On ainult mitteselektiivseid beetablokaatoreid, mis lülitavad samaaegselt välja nii beeta-1 kui ka beeta-2 adrenergilised retseptorid. Kuna on aga ka selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid, mis lülitavad välja ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid, nimetatakse mitteselektiivseid sageli beeta-2-adrenoblokaatoriteks. See nimi on vale, kuid on igapäevaelus üsna laialt levinud. Seega, kui nad ütlevad "beeta-2-blokaatorid", peate teadma, mida mõeldakse mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite rühma all.

Seadus

Alfa-blokaatorite toime

Alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on sama farmakoloogiline toime. Nende rühmade ravimid erinevad üksteisest kõrvaltoimete poolest, mida alfa-1,2-adrenoblokaatoreid on tavaliselt rohkem ja neid esineb sagedamini kui alfa-1-blokaatoreid.

Niisiis laiendavad nende rühmade ravimid kõigi elundite anumaid ja eriti tugevalt nahka, limaskesta, soolestikku ja neere. Seetõttu väheneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus, paraneb verevool ja perifeersete kudede verevarustus, samuti langeb vererõhk. Vähendades perifeersete veresoonte resistentsust ja vähendades veenidest kodadesse naasvat vere hulka (venoosne tagasivool), väheneb oluliselt südame eel- ja järelkoormus, mis hõlbustab oluliselt selle tööd ja avaldab positiivset mõju selle elundi seisundile. Ülaltoodut kokku võttes võime järeldada, et alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on järgmine mõju:

  • Alandage vererõhku, vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust;
  • Laiendage väikesi veene ja vähendage südame eelkoormust;
  • Parandage vereringet nii kogu kehas kui ka südamelihases;
  • Parandab kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavate inimeste seisundit, vähendades sümptomite raskust (õhupuudus, rõhu tõus jne);
  • Vähendage rõhku kopsu vereringes;
  • Vähendab üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL), kuid suurendab kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL);
  • Suurendab rakkude tundlikkust insuliini suhtes, nii et glükoosi kasutatakse kiiremini ja tõhusamalt ning selle kontsentratsioon veres väheneb.

Näidatud farmakoloogiliste mõjude tõttu alandavad alfa-adrenoblokaatorid vererõhku ilma refleksse südamelöökide tekkimiseta ja vähendavad ka vasaku vatsakese hüpertroofia raskust. Ravimid vähendavad tõhusalt isoleeritud kõrget süstoolset rõhku (esimene number), sealhulgas rasvumise, hüperlipideemia ja vähenenud glükoositaluvusega seotud.

Lisaks vähendavad alfablokaatorid eesnäärme hüperplaasiast põhjustatud urogenitaalsete organite põletikuliste ja obstruktiivsete protsesside sümptomite raskust. See tähendab, et ravimid kõrvaldavad või vähendavad põie mittetäieliku tühjendamise, öise urineerimise, sagedase urineerimise ja põletustunne urineerimise ajal.

Alfa-2-adrenergilised blokaatorid mõjutavad ebaoluliselt siseorganite, sealhulgas südame veresooni, mõjutavad peamiselt suguelundite veresoonte süsteemi. Seetõttu on alfa-2-blokaatoritel väga kitsas reguleerimisala - meeste impotentsuse ravi.

Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite toime

Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust ja vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni.

Lisaks vähendavad mitteselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid perifeersete elundite anumatele avalduva toime tõttu silmasisest rõhku ja vähendavad niiskuse teket silma eesmises kambris. Seda ravimite toimet kasutatakse glaukoomi ja muude silmahaiguste ravis..

Selektiivsete (kardioselektiivsete) beeta-1-blokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Vähendage südame löögisagedust (HR);
  • Vähendage siinusõlme (südamestimulaatori) automatismi;
  • Aeglustage impulsi juhtimist piki atrioventrikulaarsõlme;
  • Vähendage südamelihase kontraktiilsust ja erutuvust;
  • Vähendage südame hapnikuvajadust;
  • Supresseerige adrenaliini ja noradrenaliini mõju südamele füüsilise, vaimse või emotsionaalse stressi all;
  • Vähendada vererõhku;
  • Rütmihäirete korral normaliseerida pulss;
  • Piirata müokardiinfarkti kahjustusvööndi levikut ja võidelda selle vastu.

Nende farmakoloogiliste mõjude tõttu vähendavad selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid südame kokkutõmbumisega aordi vere hulka, alandavad vererõhku ja hoiavad ära ortostaatilise tahhükardia (südamepekslemine vastusena järsule üleminekule istumisest või lamamisest püsti). Samuti aeglustavad ravimid südame löögisagedust ja vähendavad selle tugevust, vähendades südame hapnikuvajadust. Üldiselt vähendavad selektiivsed beeta-1-blokaatorid südame isheemiatõve rünnakute sagedust ja raskust, parandavad füüsilise, vaimse ja emotsionaalse koormustaluvust ning vähendavad oluliselt südamepuudulikkusega inimeste suremust. Need ravimite toimed toovad kaasa südame isheemiatõve, laienenud kardiomüopaatia, samuti müokardiinfarkti ja insuldi all kannatavate inimeste elukvaliteedi olulise paranemise..

Lisaks kõrvaldavad beeta-1 blokaatorid arütmiad ja väikeste anumate valendiku kitsenemise. Bronhiaalastmaga inimestel vähendavad nad bronhospasmi riski ja suhkurtõve korral vähendavad hüpoglükeemia (madal veresuhkur) tekkimise tõenäosust..

Alfa-beetablokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Alandage vererõhku ja vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust;
  • Vähendage silmasisest rõhku avatud nurga glaukoomi korral;
  • Normaliseerige lipiidiprofiil (madalam üldkolesterool, triglütseriidid ja madala tihedusega lipoproteiinid, kuid suurendage kõrge tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni).

Nende farmakoloogiliste mõjude tõttu on alfa-beetablokaatoritel võimas hüpotensiivne toime (alandab survet), laiendab veresooni ja vähendab südame järelkoormust. Erinevalt beetablokaatoritest alandavad selle rühma ravimid vererõhku, muutmata neeru verevoolu ja suurendamata perifeersete veresoonte resistentsust.

Lisaks parandavad alfa-beetablokaatorid müokardi kontraktiilsust, mille tõttu veri ei jää pärast kokkutõmbumist vasakusse vatsakesse, vaid visatakse täielikult aordi. See aitab vähendada südame suurust ja vähendab selle deformatsiooni astet. Südame paranemise tõttu suurendavad selle grupi kongestiivse südamepuudulikkusega ravimid füüsilise, vaimse ja emotsionaalse stressi raskust ja mahtu, vähendavad südame löögisagedust ja südame isheemiatõbi ning normaliseerivad ka südame indeksit..

Alfa-beetablokaatorite kasutamine vähendab suremust ja reinfarkti riski inimestel, kellel on pärgarteri haigus või laienenud kardiomüopaatia.

Rakendus

Näidustused alfablokaatorite kasutamiseks

Kuna alfa-adrenoblokaatorite alarühmade (alfa-1, alfa-2 ja alfa-1,2) preparaatidel on erinevad toimemehhanismid ja need on anumatele avaldatava mõju nüanssides mõnevõrra erinevad, on nende kasutusala ja vastavalt ka näidustused erinevad.

Alfa-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks järgmiste haiguste ja haiguste korral:

  • Hüpertensioon (vererõhu alandamise eesmärgil);
  • Krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);
  • Eesnäärme healoomuline hüperplaasia.

Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid on näidustatud kasutamiseks juhul, kui inimesel on järgmised seisundid või haigused:
  • Ajuvereringe häired;
  • Migreen;
  • Perifeerse vereringe häired (näiteks Raynaud tõbi, endarteriit jne);
  • Dementsus (dementsus) vaskulaarse komponendi tõttu;
  • Vertiigo ja vestibulaarse aparatuuri häired, mis on põhjustatud vaskulaarsest tegurist;
  • Diabeetiline angiopaatia;
  • Silma sarvkesta düstroofsed haigused;
  • Nägemisnärvi neuropaatia selle isheemia tõttu (hapnikuvaegus);
  • Eesnäärme hüpertroofia;
  • Neurogeense põiega seotud kuseteede häired.

Alfa-2-adrenoblokaatoreid kasutatakse eranditult meeste impotentsuse raviks.

Beetablokaatorite kasutamine (näidustused)

Selektiivsetel ja mitteselektiivsetel beetablokaatoritel on näidustused ja kasutusvaldkonnad veidi erinevad, kuna nende mõju südamele ja veresoontele on erinev..

Näidustused mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite kasutamiseks on järgmised:

  • Arteriaalne hüpertensioon;
  • Pingutus stenokardia;
  • Sinus-tahhükardia;
  • Ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate, samuti bigemeeniate, trigemeeniate ennetamine;
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Treemor;
  • Migreeni ennetamine;
  • Suurenenud silmasisene rõhk.

Näidustused selektiivsete beeta-1-blokaatorite kasutamiseks. Seda adrenergiliste blokaatorite rühma nimetatakse ka kardioselektiivseteks, kuna need mõjutavad peamiselt südant ning palju vähem veresooni ja vererõhku..

Kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks, kui isikul on järgmised haigused või seisundid:

  • Keskmise või väikese raskusega arteriaalne hüpertensioon;
  • Südamereuma;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Erinevat tüüpi arütmiad (siinus, paroksüsmaalne, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool, kodade laperdus või kodade virvendus, kodade tahhükardia);
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt (juba tekkinud infarkti ravi ja kordumise ennetamine);
  • Migreeni ennetamine;
  • Hüpertensiivset tüüpi neurotsirkulatsiooniline düstoonia;
  • Feokromotsütoomi, türotoksikoosi ja treemori kompleksravis;
  • Akatiisia vallandas antipsühhootikumide võtmine.

Näidustused alfa-beetablokaatorite kasutamiseks

Kõrvalmõjud

Mõelge eraldi erinevate rühmade adrenergiliste blokaatorite kõrvaltoimetele, kuna vaatamata sarnasustele on nende vahel mitmeid erinevusi..

Kõik alfablokaatorid on võimelised tekitama nii samu kui ka erinevaid kõrvaltoimeid, mis on tingitud nende toime eripärast teatud tüüpi adrenergilistele retseptoritele.

Alfablokaatorite kõrvaltoimed

Beetablokaatorid - kõrvaltoimed

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on nii samad kõrvaltoimed kui ka erinevad, kuna need mõjutavad eri tüüpi retseptoreid..

Järgmised kõrvaltoimed on selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul samad:

  • Pearinglus;
  • Peavalu;
  • Unisus;
  • Unetus;
  • Õudusunenäod;
  • Väsimus;
  • Nõrkus;
  • Depressioon;
  • Ärevus;
  • Teadvuse segasus;
  • Lühikesed mälukaotuse episoodid;
  • Hallutsinatsioonid;
  • Aeglasem reaktsioon;
  • Müra kõrvades;
  • Krambid;
  • Paresteesia ("hanemuhkade" jooksmise tunne, jäsemete tuimus);
  • Nägemis- ja maitsekahjustus;
  • Suu ja silmade kuivus;
  • Konjunktiviit;
  • Bradükardia;
  • Südamepekslemine;
  • Atrioventrikulaarne blokaad;
  • Südame lihase juhtivuse rikkumine;
  • Arütmia;
  • Müokardi kontraktiilsuse halvenemine;
  • Hüpotensioon (vererõhu langetamine);
  • Südamepuudulikkus;
  • Raynaudi nähtus;
  • Vaskuliit
  • Valu rinnus, lihastes ja liigestes;
  • Trombotsütopeenia (trombotsüütide koguarvu langus veres alla normaalse taseme);
  • Agranulotsütoos (neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide puudumine veres);
  • Iiveldus ja oksendamine;
  • Kõhuvalu;
  • Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • Puhitus;
  • Kõrvetised;
  • Maksa düsfunktsioon;
  • Düspnoe;
  • Bronhide või kõri spasm;
  • Allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve, punetus);
  • Kiilaspäisus;
  • Higistamine;
  • Jäsemete külm;
  • Lihasnõrkus;
  • Libiido halvenemine;
  • Peyronie tõbi;
  • Ensüümide aktiivsuse, bilirubiini ja veresuhkru taseme tõus või langus.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2) võivad lisaks ülaltoodule põhjustada ka järgmisi kõrvaltoimeid:
  • Silmade ärritus;
  • Diploopia (topeltnägemine);
  • Ptoos;
  • Ninakinnisus;
  • Köha;
  • Lämbumine;
  • Hingamispuudulikkus;
  • Südamepuudulikkus;
  • Ahenda;
  • Vahelduva lonkamise ägenemine;
  • Aju ringluse ajutised häired;
  • Aju isheemia;
  • Minestamine;
  • Hemoglobiini taseme langus veres ja hematokriti sisaldus;
  • Anoreksia;
  • Quincke ödeem;
  • Kehakaalu muutused;
  • Lupuse sündroom;
  • Impotentsus;
  • Peyronie tõbi;
  • Soole mesenteriaalse arteri tromboos;
  • Koliit;
  • Kaaliumi, kusihappe ja triglütseriidide taseme tõus veres;
  • Hägune ja vähenenud nägemisteravus, põletustunne, sügelus ja võõrkeha tunne silmades, pisaravool, fotofoobia, sarvkesta turse, silmalaugude põletik, keratiit, blefariit ja keratopaatia (ainult silmatilkade puhul).

Alfa-beetablokaatorite kõrvaltoimed

Vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Vastunäidustused alfa-1-blokaatorite kasutamiselVastunäidustused alfa-1,2-blokaatorite kasutamiseleVastunäidustused alfa-2-blokaatorite kasutamisel
Aordi- või mitraalklapi stenoos (kitsenemine)Raske perifeersete veresoonte ateroskleroosÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtes
Ortostaatiline hüpotensioonArteriaalne hüpotensioonVererõhu tõus
Raske maksa düsfunktsioonÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtesKontrollimatu hüpotensioon või hüpertensioon
RasedusPingutus stenokardiaRaske maksa- või neerukahjustus
ImetamineBradükardia
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtesOrgaaniline südamehaigus
Südamepuudulikkus konstriktiivse perikardiidi või südametamponaadi tõttuMüokardiinfarkt, põdes vähem kui 3 kuud tagasi
Südame defektid, mis ilmnevad vasaku vatsakese madala täitmisrõhu taustalÄge verejooks
Raske neerupuudulikkusRasedus
Imetamine

Beetablokaatorid - vastunäidustused

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on kasutamisel peaaegu identsed vastunäidustused. Selektiivsete beetablokaatorite kasutamise vastunäidustuste vahemik on siiski mõnevõrra laiem kui mitteselektiivsete puhul. Kõik beeta-1- ja beeta-1,2-blokaatorite kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Vastunäidustused mitteselektiivsete (beeta-1,2) adrenergiliste blokaatorite kasutamiselVastunäidustused selektiivsete (beeta-1) adrenergiliste blokaatorite kasutamisel
Individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes
II või III astme atrioventrikulaarne blokaad
Sinoatriaalne blokaad
Raske bradükardia (pulss vähem kui 55 lööki minutis)
Haige siinusündroom
Kardiogeenne šokk
Hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 100 mm Hg)
Äge südamepuudulikkus
Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis
Vaskulaarsete haiguste hävitaminePerifeerse vereringe häired
Prinzmetali stenokardiaRasedus
BronhiaalastmaImetamine

Vastunäidustused alfa-beetablokaatorite kasutamisele

Hüpertensiivsed beetablokaatorid

Erinevate adrenergiliste blokaatorite rühmade ravimitel on hüpotensiivne toime. Kõige ilmekamat hüpotensiivset toimet avaldavad alfa-1-adrenergilised blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena selliseid aineid nagu doksasosiin, prasosiin, urapidiil või terasosiin. Seetõttu kasutatakse just selle rühma ravimeid hüpertensiooni pikaajaliseks raviks, et vähendada vererõhku ja seejärel säilitada see keskmiselt vastuvõetaval tasemel. Alfa-1-blokaatorite rühma preparaadid on optimaalsed kasutamiseks ainult hüpertensiooni all kannatavatel inimestel ilma kaasuva südamepatoloogiata.

Lisaks on kõik beeta-adrenoblokaatorid, nii selektiivsed kui mitteselektiivsed, antihüpertensiivsed. Hüpertensiivsed mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainena bopindolooli, metipranolooli, nadolooli, oksprenolooli, pindolooli, propranolooli, sotalooli, timolooli. Need ravimid mõjutavad lisaks hüpotensiivsele toimele ka südant, seetõttu kasutatakse neid lisaks arteriaalse hüpertensiooni ravile ka südamehaiguste korral. Kõige "nõrgem" antihüpertensiivne mitteselektiivne beetablokaator on sotalool, millel on ülekaalukas mõju südamele. Kuid seda ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ravis, mis on kombineeritud südamehaigustega. Kõik mitteselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid on optimaalsed kasutamiseks koronaararterite haiguse, pingutusliku stenokardia ja müokardiinfarktiga seotud hüpertensiooni korral..

Hüpertensioonivastased selektiivsed beeta-1-adrenergilised blokaatorid on ravimid, mis sisaldavad järgmisi toimeaineid: atenolool, asbutobool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool. Arvestades nende toime iseärasusi, sobivad need ravimid kõige paremini arteriaalse hüpertensiooni raviks koos obstruktiivsete kopsupatoloogiatega, perifeersete arterite haigustega, suhkurtõvega, aterogeense düslipideemiaga, samuti raskete suitsetajate jaoks..

Alfa-beetablokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena karvedilooli või butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasooli, on samuti antihüpertensiivsed. Kuid laia valiku kõrvaltoimete ja väljendunud mõju tõttu väikestele anumatele kasutatakse selle rühma ravimeid võrreldes alfa-1-blokaatorite ja beetablokaatoritega harvemini..

Praegu on hüpertensiooni raviks valitud ravimid beetablokaatorid ja alfa-1-blokaatorid..

Alfa-1,2-blokaatoreid kasutatakse peamiselt perifeerse ja aju vereringe häirete raviks, kuna neil on rohkem väljendunud mõju väikestele veresoontele. Teoreetiliselt saab selle rühma ravimeid kasutada vererõhu langetamiseks, kuid see on ebaefektiivne, kuna selle käigus ilmnevad suured kõrvaltoimed..

Eesnäärmepõletiku adrenergilised blokaatorid

Prostatiidi korral kasutatakse urineerimisprotsessi parandamiseks ja hõlbustamiseks alfa-1-adrenergilisi blokaatoreid, mis sisaldavad toimeainetena alfusosiini, silodosiini, tamsulosiini või terasosiini. Näited adrenergiliste blokaatorite määramiseks prostatiidi korral on madal rõhk kusiti sees, põie enda või kaela nõrk toon, samuti eesnäärme lihased. Ravimid normaliseerivad uriini väljavoolu, mis kiirendab lagunemissaaduste, samuti surnud patogeensete bakterite kõrvaldamist ja suurendab seega läbi viidud antimikroobse ja põletikuvastase ravi efektiivsust. Positiivne mõju avaldub tavaliselt täielikult pärast 2-nädalast kasutamist. Kahjuks täheldatakse uriini väljavoolu normaliseerumist adrenergiliste blokaatorite mõjul ainult 60-70% prostatiidi all kannatavatest meestest..

Kõige populaarsemad ja tõhusamad prostatiidi adrenergilised blokaatorid on tamsulosiini sisaldavad ravimid (näiteks Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin jne)..
Lisateave prostatiidi kohta

Autor: Nasedkina A.K. Biomeditsiiniliste uuringute spetsialist.