Põhiline > Hüpotensioon

Adrenomimeetikumid - toimemehhanism ja näidustused, klassifikatsioon ja ravimid

Tänapäeval kasutatakse adrenomimeetilisi aineid farmakoloogias laialdaselt kardiovaskulaarsete, hingamisteede ja seedetrakti haiguste raviks. Bioloogilistel või sünteetilistel ainetel, mis põhjustavad alfa- ja beeta-retseptorite stimulatsiooni, on märkimisväärne mõju kõikidele peamistele protsessidele organismis.

Mis on adrenergilised agonistid

Keha sisaldab alfa- ja beeta-retseptoreid, mis paiknevad kõigis keha organites ja kudedes ning on rakumembraanidel spetsiaalsed valgumolekulid. Nendele struktuuridele kokkupuude põhjustab mitmesuguseid terapeutilisi ja teatud tingimustel toksilisi toimeid. Adrenomimeetilise rühma ravimid (ladina keeles adrenomimeticum) on ained, mis on adrenergiliste retseptorite agonistid ja millel on neile põnev mõju. Nende ainete reaktsioonid iga molekuliga on keerukad biokeemilised mehhanismid..

Retseptorite stimuleerimisel tekib vasospasm või vasodilatatsioon, muutused funktsionaalsetes lihas- ja närvikiududes lima sekretsioonis, erutatavuses ja juhtivuses. Lisaks on adrenostimulandid võimelised ainevahetus- ja ainevahetusprotsesse kiirendama või aeglustama. Nende ainete toimel vahendatud ravitoimed on erinevad ja sõltuvad retseptori tüübist, mida sel konkreetsel juhul stimuleeritakse..

  • Kana tükid: omatehtud retseptid
  • Kastoorõli näole
  • Kuidas lugeda kätt

Adrenergiliste agonistide klassifikatsioon

Kõik alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid on vastavalt sünapside toimemehhanismile jaotatud otsese, kaudse ja segatud toimega aineteks:

Ravimite näited

Selektiivsed (otsesed) adrenomimeetikumid

Otsetoimelised adrenergilised agonistid sisaldavad adrenergiliste retseptorite agoniste, mis toimivad postsünaptilises membraanis sarnaselt endogeensete katehhoolamiinidega (adrenaliin ja norepinefriin)..

Mezaton, dopamiin, adrenaliin, norepinefriin.

Mitteselektiivsed (kaudsed) või sümpatomimeetikumid

Mitteselektiivsetel ainetel on mõju adrenergilise retseptori presünaptilise membraani vesiikulitele, suurendades selles looduslike vahendajate sünteesi. Lisaks on nende ravimite adrenomimeetiline toime tingitud nende võimest vähendada katehhoolamiinide sadestumist ja pärssida nende aktiivset tagasihaardet..

Efidriin, fenamiin, naftüsiin, türamiin, kokaiin, pargiliin, entakapoon, Sydnofen.

Segatüüpi ravimid on nii adrenergiliste retseptorite agonistid kui ka endogeensete katehhoolamiinide α- ja β-retseptorite vabanemise vahendajad..

Fenüülefriin, metasoon, norepinefriin, epinefriin.

Alfa adrenomimeetikumid

Alfa-adrenergilise agonisti rühma ravimid on esindatud ainetega, mis toimivad alfa-adrenergilistele retseptoritele. Nad on nii valikulised kui ka mitteselektiivsed. Esimesse ravimirühma kuuluvad Mezaton, Etilephrine, Midodrin jne. Neil ravimitel on tugev šokivastane toime suurenenud vaskulaarse toonuse, väikeste kapillaaride ja arterite spasmi tõttu, seetõttu on need ette nähtud hüpotensiooni, erinevate etioloogiate kokkuvarisemise korral..

Näidustused kasutamiseks

Alfa retseptoreid stimuleerivad ravimid on näidustatud kasutamiseks järgmistel juhtudel:

  1. Nakkusliku või toksilise etioloogia äge vaskulaarne puudulikkus koos raske hüpotensiooniga. Nendel juhtudel kasutage intravenoosselt norepinefriini või Mezatoni; Intramuskulaarne efedriin.
  2. Südame seiskumine. Sellisel juhul on vaja vasaku vatsakese õõnsusse viia adrenaliini lahus..
  3. Bronhiaalastma rünnak. Vajadusel süstige intravenoosselt adrenaliini või efedriini.
  4. Nina või silmade limaskestade põletikulised kahjustused (allergiline riniit, glaukoom). Naftysiini või galasoliini lahuste paiksed tilgad.
  5. Hüpoglükeemiline kooma. Glükogenolüüsi kiirendamiseks ja glükoosi kontsentratsiooni suurendamiseks veres süstitakse intramuskulaarselt adrenaliini lahust koos glükoosiga.

Toimemehhanism

Kehasse viimisel seonduvad alfa-adrenomimeetikumid postsünaptiliste retseptoritega, põhjustades silelihaskiudude kokkutõmbumist, veresoonte valendiku kitsenemist, vererõhu tõusu, bronhide näärmete sekretsiooni vähenemist, ninaõõnes ja bronhide laienemist. Tungides läbi aju vere-aju barjääri, vähendavad nad neurotransmitteri vabanemist sünoptilisse pilusse.

Narkootikumid

Kõik alfa-adrenergilise agonistide rühma ravimid on oma toimelt sarnased, kuid erinevad keha kokkupuute tugevuse ja kestuse poolest. Lisateave selle rühma kõige populaarsemate ravimite peamiste omaduste kohta:

Ravimi nimetus

Näidustused kasutamiseks

Ravimil on otsene mõju vererõhu reguleerimise kesksetele mehhanismidele.

Kerge kuni mõõdukas hüpertensioon

Maksa, neerude ägedad ja kroonilised patoloogiad, individuaalne ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes, aju- või koronaarvereringe ägedad häired.

Kiire toimimine pärast allaneelamist.

Hepatotoksiline toime, kokkuvarisemise või šoki võimalus, kui soovitatud annuseid ei järgita.

Hüpertensioonivastane aine. Nõrgestab väikeste ja keskmiste arterite toonust.

Hüpertensiivsed kriisid, arteriaalne hüpertensioon.

Hüpotensioon, alla 18-aastased lapsed, rasedus ja imetamine, maksa- ja neerupuudulikkus.

Kõrge kõrvaltoimete oht.

Hüpertensioonivastane aine, vähendab südame löögisagedust ja südame võimsust.

Müokardiinfarkt, tserebrovaskulaarne õnnetus, ateroskleroos, alla 12-aastased lapsed, rasedus.

Sobib pikaajaliseks raviks, hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks.

Sobimatus paljude teiste ravimitega.

Ravimil on väljendunud hüpotensiivne toime, see vähendab südame löögisagedust, südame väljundi mahtu.

Ajuveresoonte ateroskleroos, depressioon, atrioventrikulaarne blokaad, haige siinusündroom, alla 13-aastased lapsed.

Sobib pikaajaliseks raviks.

Mõjub hepatotoksiliselt, kui annustamisskeemi ei järgita.

Hüpertensioonivastane ravim, mis mõjutab vererõhu reguleerimise keskseid mehhanisme.

1. tüüpi suhkurtõbi, epilepsia, neuroloogilised häired, rasedus ja imetamine.

Sobib hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks.

Kõrge kõrvaltoimete oht.

Ravim kitsendab nasaalsete kanalite anumaid, leevendab turset, limaskesta hüperemeediat.

Riniit, sinusiit, larüngiit, ninaverejooks, allergiline riniit.

Suhkurtõbi, ülitundlikkus naftüsiini komponentide suhtes, tahhükardia, alla ühe aasta vanused lapsed.

Sõltuvust tekitav, kõrge allergilise reaktsiooni oht.

Ravim kitsendab nasaalsete kanalite limaskesta anumaid, vähendab punetust, turset ja sekreteeritava lima hulka.

Äge riniit, keskkõrvapõletik, sinusiit.

Atroofiline riniit, silmasisese rõhu tõus, suletudnurga glaukoom, hüpertensioon, ateroskleroos, endokriinsed haigused.

Ei tekita sõltuvust, sobib pikaajaliseks kasutamiseks.

Suur hulk vastunäidustusi kasutamiseks.

Kõrvaldab nina limaskesta turse, taastab ninakäikude läbitavuse.

Ägedad hingamisteede haigused, allergiline riniit, keskkõrvapõletik, ettevalmistus diagnostilisteks meetmeteks.

Glaukoom, atroofiline riniit, suhkurtõbi, türeotoksikoos.

Pikaajaline tegevus (kuni 12 tundi), mitmekülgsus.

Ei sobi pikaajaliseks kasutamiseks, tekitab sõltuvust.

On vasokonstriktoriefektiga, kõrvaldab kudede turse.

Hüperemia, silma sidekesta turse.

Alla kaheaastased lapsed, individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Rakenduse mitmekülgsus, väike arv vastunäidustusi kasutamiseks.

Võib tekitada sõltuvust.

Ravimil on allergiavastane, šokivastane ja toksiline toime.

Premedikatsioon enne operatsiooni, mürgistus, ägedad allergilised reaktsioonid, kollaps, šokk (dekompensatsiooni staadiumis).

Alla 15-aastased lapsed, aterosklerootilised vaskulaarsed haigused, krooniline hepatiit, rasedus ja imetamine.

Kiire tegevus, lai valik rakendusi.

Suur hulk vastunäidustusi kasutamiseks.

Püsivalt vabastav vasokonstriktor.

Hüpotoonilised seisundid, šokk (kompenseerimise või alakompensatsiooni staadiumis), kollaps.

Hüpertensioon, aterosklerootiline vaskulaarne haigus.

Aeglane ja pikk tegutsemine.

Ei sobi hädaolukordade raviks.

Ravimil on vasokonstriktor, hüpertensiivne toime.

Arteriaalne hüpotensioon, põie sulgurlihase toonuse rikkumine, ortostaatiline hüpertensioon, kollaps.

Sulgemisnurga glaukoom, vaskulaarsed haigused, endokriinsüsteemi patoloogiad, rasedus, eesnäärme adenoom.

Ravim sobib ägedate seisundite leevendamiseks.

Raseduse ajal kasutamise võimatus.

  • Kõrvitsaseemned - kasu ja kahju. Kuidas võtta meestele ja naistele kõrvitsaseemneid haiguste raviks
  • Seenete soolamine: omatehtud retseptid
  • Ureaplasmoos naistel

Beeta-adrenomimeetikumid

Beeta-adrenergilisi retseptoreid leidub bronhides, emakas, skeleti ja silelihastes. Beeta-adrenergiliste agonistide rühma kuuluvad ravimid, mis ergastavad beeta-adrenergilisi retseptoreid. Nende hulgas on selektiivseid ja mitteselektiivseid farmakoloogilisi ravimeid. Nende ravimite toimel aktiveeritakse membraani ensüüm adenülaattsüklaas, suureneb rakusisese kaltsiumi kogus.

Ravimeid kasutatakse bradükardia, atrioventrikulaarse blokaadi korral, sest suurendada südame kokkutõmmete tugevust ja sagedust, tõsta vererõhku, lõõgastuda bronhide silelihaseid. Beeta-agonistid põhjustavad järgmisi mõjusid:

  • bronhide ja südame juhtivuse parandamine;
  • glükogenolüüsiprotsesside kiirendamine lihastes ja maksas;
  • vähenenud müomeetriumi toon;
  • südame löögisageduse tõus;
  • siseorganite verevarustuse parandamine;
  • veresoonte seinte lõõgastumine.

Näidustused kasutamiseks

Beeta-adrenergiliste agonistide rühma kuuluvad ravimid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  1. Bronhospasm. Rünnaku kõrvaldamiseks viiakse sissehingamine Isadriini või Salbutamooliga.
  2. Raseduse katkemise oht. Kui raseduse katkemine algab, on ravimid fenoterool ja terbutaliin näidustatud intravenoosse tilga või joana.
  3. Atrioventrikulaarne südameblokaat, äge südamepuudulikkus. Näidatud dopamiini ja dobutamiini määramine.

Toimemehhanism

Selle rühma ravimite terapeutiline toime ilmneb beetaretseptorite stimuleerimise tõttu, mis viib bronhodilateeriva, tokoleetilise ja inotroopse toimeni. Lisaks vähendavad beeta-adrenergilised agonistid (näiteks Levosalbutamol või Norepinefriin) põletikuliste vahendajate vabanemist nuumrakkude, basofiilide poolt ja suurendavad loodete mahtu bronhide valendiku laienemise tõttu..

Narkootikumid

Beeta-adrenergilise agonistide rühma farmakoloogilisi aineid kasutatakse tõhusalt ägeda hingamis- ja südamepuudulikkuse raviks, millega kaasneb enneaegse sünnituse oht. Tabel näitab ravimite ravis sageli kasutatavate ravimite omadusi:

Ravimi nimetus

Näidustused kasutamiseks

Ravimil on tokolüütiline, anti-astmaatiline, bronholiitiline toime.

Obstruktiivne bronhiit, bronhiaalastma, müomeetriumi suurenenud toon.

Tahhüarütmia, südame isheemiatõbi, glaukoom.

Lai valik rakendusi.

Ravim ei sobi pikaajaliseks raviks.

Võimas kardiotooniline efekt.

Äge müokardiinfarkt, kardiogeenne šokk, südameseiskus, südamepuudulikkuse dekompenseeritud staadium, hüpovoleemia.

Südame tamponaad, aordi stenoos.

Dobutamiin on elustamiseks efektiivne.

Suur hulk kõrvaltoimeid, surm on võimalik, kui ravimi päevane annus on märkimisväärselt ületatud.

Ravim aitab lõõgastuda bronhide silelihaseid, pärsib histamiini sekretsiooni.

Krooniline bronhiit, bronhiaalastma.

Ülitundlikkus salmeterooli komponentide suhtes.

Ravimit soovitatakse pikaajaliseks raviks, vähesel hulgal vastunäidustusi kasutamiseks.

Kõrge kõrvaltoimete oht.

Ravimil on brokhodileeriv ja tokolüütiline toime.

Bronhospasmi, ägeda obstruktiivse bronhiidi, kopsuemfüseemi, enneaegse sünnituse ohu, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse arengu ennetamine.

Arteriaalne hüpertensioon, rasedus (esimesel trimestril), südamepuudulikkus, arütmia, atrioventrikulaarne blokaad.

Pikaajaline kasutamine ei ole soovitatav.

Ravimil on väljendunud bronhodilateeriv toime..

Bronhiaalastma, emfüseem, obstruktiivne bronhiit.

Tahhüarütmia, äge müokardiinfarkt, türotoksikoos, suhkurtõbi.

Alupenti kasutatakse edukalt ägedate seisundite leevendamiseks.

Palju kõrvaltoimeid.

Ravimil on tokolüütiline toime, vähendab müomeetriumi toonust, spontaanseid kontraktsioone.

Raseduse katkemise oht.

Türotoksikoos, südame isheemiatõbi, äge maksa- või neerupuudulikkus.

Adrenomimeetikumid: klassifikatsioon, toimemehhanism, alfa- ja beetatüüpi ravimite loetelu

Artiklist saate teada adrenergiliste agonistide, määramise tüüpide, näidustuste ja vastunäidustuste, ravimite kõrvaltoimete kohta.

Üldine informatsioon

Inimese kehas on kõik siseorganid ja koed varustatud alfa- ja beeta-retseptoritega, mis on rakumembraanidel spetsiaalsed valgu molekulid.

Alfa retseptori agonistid on sümpatomimeetikumid, mis kitsendavad veresooni, leevendavad turseid ja stimuleerivad valgusünteesi.

Beeta-adrenomimeetikumid - suurendavad südame kokkutõmmete, vererõhu tugevust ja sagedust, lõõgastavad bronhide silelihaseid, kapillaaride valendikku.

Alfa adrenomimeetikumid

Rühma ravimitel on spetsiifiline, selektiivne toime ja kaudne mõju siseorganite retseptoritele. Alfa-adrenergilistel agonistidel on tugev veresoonte toonuse, väikeste kapillaaride ja arterite spasmi tõttu tugev šokivastane toime, seetõttu kasutatakse neid hüpotensiooni, erinevate etioloogiate kokkuvarisemise raviks.

Adrenomimeetilistel ravimitel on keemiline struktuur, mis sarnaneb stresshormoonidega, võib jäljendada adrenaliini ja norepinefriini. Alfa-adrenergiliste agonistide toime sobib spetsiifilisse triaadi:

  • veresoonte spasm;
  • verejooksu peatamine;
  • hingamisteede avamine kopsudesse.

Seega põhineb ravimite toimemehhanism kontaktil närvisüsteemi postsünaptiliste retseptoritega, tungimisest läbi aju vere-aju barjääri ja sünaptilisse lõhesse sisenevate vahendajate sünteesi vähenemisest..

Näidustused määramiseks

Järgmiste patoloogiliste seisundite raviks on soovitatav kasutada mis tahes klassi alfa-retseptoritega kokkupuutuvaid adrenomimeetikume:

  • mis tahes geneesi äge vaskulaarne puudulikkus, millel on kalduvus kollapsile;
  • äkiline südameseiskus;
  • bronhiaalastma rünnak;
  • hüpertensiivne kriis;
  • glaukoom;
  • allergiline nohu;
  • hüpoglükeemiline kooma.

Ravimite loetelu

Kõik alfa-adrenergilised agonistid sarnanevad oma toimelt (vasokonstriktsioon, bronhodilatatsioon, suurenenud vererõhk, bronhide sekretsiooni vähenemine, sekretsioon ninaõõnes), kuid erinevad toime tugevuse ja saavutatud tulemuse kestuse poolest. Need moodustavad suure uimastirühma, milles leidub mitut vektorit sisaldavaid ravimeid, mis toimivad erinevate rakenduskohtadega..

Hüpertensiivsed ravimid

Alarühma alfa-adrenomimeetikumid mõjutavad vererõhu reguleerimise keskseid mehhanisme, korrigeerivad väikeste ja keskmise suurusega arterite toonust, vähendavad südame löögisagedust, vähendavad müokardi koormust.

Lisaks kasutavad nad aktiivselt:

Ravimi nimiHind rublades
Klonidiin41
Guanfatsin (Estulik)147
KatapresanInterneti-apteekides 80 eurot
Dopegit195

Dekongestandid

Rühma alfa-adrenomimeetikumid demonstreerivad vasokonstriktorit, kõrvaldades nina limaskesta, silmade, ENT-organite kudede ödeemi, võimaldades teil puhastada ninakanaleid, eemaldada sidekesta punetus, leevendada ülemiste hingamisteede lima hüpersekretsiooni, vabastada trummikile põletikulisest eksudaadist.

Muud rühma vahendid:

Ravimi nimiHind rublades
Galasoliin32
Ksülometasoliin18
Vizin315
Sanorin89
Brimonidiin410

Glaukoomivastased adrenomimeetikumid

Adrenomimeetilised ravimid vähendavad silmasisest rõhku, mõjutades veresoonte retseptoreid ja silma radiaalset lihast. Kõige kuulsam on adrenaliin (45 rubla).

Ravimi nimiHind rublades
Dipivefriin153
Epinefriin73
Fenüülefriin154
Oftan65

Lisaks on olemas premedikatsiooni adrenergilised agonistid, näiteks Mezaton (93 rubla), millel on antiallergiline, antivastane ja antitoksiline toime. See on ette nähtud enne operatsiooni, joobeseisundi, ägedate allergiate, kokkuvarisemise, dekompenseeritud šoki leevendamiseks, pikaks ajaks vererõhu tõstmiseks.

Vastunäidustused

Alfa-adrenergilistel agonistidel on määramiseks üldised ja spetsiifilised vastunäidustused:

  • individuaalne ülitundlikkus komponentide suhtes;
  • maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus;
  • ONMK;
  • AMI;
  • varisemiskalduv hüpotensioon (välja arvatud Mezaton ja selle analoogid);
  • vanus kuni 18 aastat;
  • Rasedus;
  • imetamine;
  • ateroskleroos;
  • depressioon;
  • südamelihase rütmi ja juhtivuse rikkumine;
  • diabeet;
  • epilepsia;
  • atroofiline riniit;
  • äge, allergiline riniit;
  • sinusiit;
  • keskkõrva keskkõrvapõletik;
  • eustahiit;
  • türotoksikoos;
  • BPH.

Kõrvalmõjud

Alfa-adrenergiliste agonistide ebaõige manustamise kõige tõsisemate negatiivsete tagajärgede hulgas on:

  • ülitundlikkus komponentide suhtes;
  • joobeseisundi sümptomid;
  • iiveldus;
  • migreen;
  • kõrge vererõhk;
  • südamepekslemine;
  • unetus;
  • pearinglus, uimasus;
  • limaskestade lokaalne ärritus, hüperemia, põletamine.

Alfa-adrenergilise agonisti rühma ravimite väljakirjutamine samaaegselt MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantidega võib põhjustada vererõhu tõusu..

Beeta-adrenomimeetikumid

Rühma ravimid hõlmavad aineid, mis ergastavad beeta retseptoreid emakas, bronhides, skeleti ja silelihastes. Beeta-adrenomimeetikumid võivad olla selektiivsed ja mitteselektiivsed, kuid nende toimemehhanism taandub membraani ensüümi adenülaattsüklaasi aktiveerimisele, rakusisese kaltsiumi koguse suurenemisele..

Beeta-adrenomimeetikume kasutatakse bradükardia, atrioventrikulaarse blokaadi ravis. Mõju, mida ravimid näitavad:

  • müokardi ja bronhide juhtivuse parandamine;
  • glükogenolüüsi aktiveerimine maksas ja lihastes;
  • vähenenud emaka toon;
  • südame löögisageduse tõus;
  • siseorganite mikrotsirkulatsiooni tasakaalustamine;
  • veresoonte seina lõõgastumine.

Näidustused sisseastumiseks

Selektiivse ja üldise toime beeta-adrenomimeetikumid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • astmoidsed seisundid;
  • raseduse katkemise ähvardused raseduse mis tahes etapis;
  • äge südamepuudulikkus;
  • südamelihase atrioventrikulaarne blokaad.

Ravimite loetelu

Beeta-adrenomimeetikume kasutatakse tõhusalt ägeda hingamis- ja südamepuudulikkuse raviks, millega kaasneb enneaegse sünnituse oht. Kõige populaarsem on Volmax (59 rubla). Kõige sagedamini kasutatavad ravimid on:

  • Orciprenaliin (Alupent) - lõdvestab emaka silelihaseid, hoides ära raseduse katkemise või enneaegse sünnituse, leevendab bronhospasmi. Hind - 5 410 rubla.
  • Dobutamiin - kardiotooniline, maksumus - 389 rubla.
  • Salmeterool - pärsib histamiini sünteesi, leevendab bronhospasmi. Hind - 433 rubla.
  • Ginipral - leevendab emaka hüpertoonilisust. Hind - 233 rubla.

Vastunäidustused

Beeta-agonistide kasutamise üldised piirid on:

  • Südame isheemiatõbi;
  • AMI;
  • kardiogeenne šokk;
  • südametamponaad;
  • aordiklapi stenoos;
  • arteriaalne hüpertensioon;
  • dekompenseerimata CHF;
  • hüpovoleemia;
  • komponentide individuaalne sallimatus;
  • arütmiad, atrioventrikulaarne blokaad;
  • türotoksikoos;
  • hüpertüreoidism;
  • maksa, neerude rikkumine;
  • diabeet.

Kõrvalmõjud

Beeta-adrenergilistel agonistidel on:

  • joobeseisundi sümptomid;
  • iiveldus;
  • isheemilised rünnakud;
  • südame rütmi rikkumine;
  • äkiline südameseiskus
  • hüpokaleemia;
  • vererõhu kõikumine;
  • kardioskleroos;
  • bronhospasm;
  • tundmatu päritoluga hüpertermia;
  • flebiit;
  • nahalööbed;
  • Quincke ödeem;
  • migreen;
  • värisemine;
  • suurenenud ärrituvus.

Ennetamine tõhususe parandamiseks

Erinevate rühmade adrenomimeetikumidega ravi efektiivsuse maksimeerimiseks kasutatakse järgmisi tehnikaid:

  • Tasakaalustatud toitumine;
  • normaalne joomise tasakaal;
  • kehaline aktiivsus;
  • ravimite õige annus pärast konsulteerimist raviarstiga;
  • tervisekontroll üldise tervise sõeluuringuks.

Lihtsate reeglite järgimine tagab tulemuse.

ALPHA ADRENOMÜMEETIKA

Alfa adrenomimeetikumid

T.A. Zatsepilova, Moskva meditsiiniakadeemia farmaatsiateaduskonna farmakoloogia osakonna dotsent. NEID. Sechenov

Alfa adrenergilised agonistid ?? ravimid, mis erutavad - täitevorganite adrenergilised retseptorid. Adrenergilised retseptorid paiknevad erinevates kudedes, heterogeensed ja jagunevad ?1-adrenergilised retseptorid ja ?2-adrenergilised retseptorid.

a1-adrenergilised retseptorid on postsünaptilised, a2-adrenergilised retseptorid ?? presünaptiline, postsünaptiline ja ekstrasünaptiline.

Adrenergilised retseptorid

adrenergilised retseptorid

Lokaliseerimine

Veresoonte silelihased

Urogenitaalsüsteemi sulgurlihased

Iirise radiaalne lihas

Veresoonte silelihased

Adrenergiliste närvide lõpud

Norepinefriini vabanemise vähenemine

G-valkude kaudu seotud adrenergilised retseptorid on seotud erinevate efektorvalkudega ja reguleerivad nende aktiivsust.

a1-adrenergilised retseptorid G ​​kauduq-valk suurendab membraanfosfolipaaside aktiivsust ja Ca 2+ kanalite läbilaskvust, mis viib aktomüosiini moodustumiseni ja silelihaste kontraktsioonini.

a2-adrenergilised retseptorid G ​​kaudui-valgud vähendavad adenülaattsüklaasi aktiivsust ja vähendavad cAMP sünteesi.

Adrenergiliste agonistide klassifikatsioon

1) a1-adrenomimeetikumid (stimulandid a1-adrenergilised retseptorid).

Selle rühma ravimid erutavad a1-adrenergilised retseptorid lokaliseeruvad vaskulaarsetes piirkondades. Nende peamised farmakoloogilised mõjud ?? vasokonstriktor, suurenenud vererõhk.

Fenüülefriinvesinikkloriid (Mezaton) ei ole katehhoolamiin ja seda ensüüm katehhool-o-metüültransferaas praktiliselt ei hävita. See on suukaudselt pikaajaline ja efektiivne. Fenüülefriinvesinikkloriid põhjustab arterioolide ahenemist ja vererõhu tõusu (refleksbradükardia tekkega). Ravim põhjustab õpilase laienemist (mõjutamata majutust) ja vähendab silmasisest rõhku. Müdriaatiline toime kestab mitu tundi. Fenüülefriinvesinikkloriidi kasutatakse vererõhu tõstmiseks kollapsi ja hüpotensiooni korral (intravenoosselt, subkutaanselt ja intramuskulaarselt). Intravenoosselt manustatuna avaldub pressori efekt 20 minutit ja 40-50 minutit ?? subkutaansel manustamisel. Ravimit kasutatakse nii kohalike anesteetikumide toime pikendamiseks kui ka veresoonte kitsendamiseks ja riniidi põletiku vähendamiseks. Vaskokonstriktori toime tõttu väheneb ninakinnisuse tunne. See on osa kombineeritud preparaatidest Anakold, Vibrocil, Coldakt, Coldrex, Polydex koos fenüülefriiniga, Rinza, Rinopront, Teraflu jne. Fenüülefriinvesinikkloriidi kasutamisel võivad kõrvaltoimed olla südamerütmihäired ja vererõhu tõus. Ravim on vastunäidustatud hüpertensiooni, raske ateroskleroosi, kalduvuse korral pärgarterite spasmidele.

Midodriin (Gutron) on farmakoloogiliselt sarnane fenüülefriinvesinikkloriidiga. Seda kasutatakse peamiselt vererõhu tõstmiseks erinevates hüpotoonilistes tingimustes. Midodriini võib kasutada spontaanseks urineerimiseks, kuna see erutab a1-põie ja ureetra sulgurlihase adrenergilised retseptorid ja suurendab nende toonust. Tuleb meeles pidada, et midodriin kuulub dopinguravimite hulka ja on sportlastel keelatud.

2) a2-adrenomimeetikumid (stimulandid a2-adrenergilised retseptorid)

Ksülometasoliin (galasoliin, Dlyanos, Xymelin, Otrivin), nafasoliin (Naftizin, Sanorin), oksümetasoliin (Nazivin, Nazol), tetrizoliin (Tizin).

Sellesse rühma kuuluvad ravimid erutavad postsünaptilist a2-vaskulaarsete silelihaste adrenergilised retseptorid. Nende peamine farmakoloogiline toime ?? vasokonstriktor. Neid kasutatakse paikselt tilkade ja ninasprei kujul. Intranasaalse manustamise korral vähendavad nad ninakäikude ja ninakõrvalkoobaste limaskesta turset ning hõlbustavad nina hingamist. Keemilise struktuuri järgi on need imidasoliini derivaadid. Neil on pikem lokaalne vasokonstriktoriefekt kui fenüülefriinvesinikkloriidil. Sõltuvalt ravimvormist ja muudest selles sisalduvatest komponentidest kestab nende toime 6-8 tundi kuni 10-12 tundi. Te ei tohiks neid ravimeid kasutada rohkem kui kolm korda päevas, kuna võib tekkida tahhükardia ja vererõhu tõus. Ravimid on vastunäidustatud hüpertensiooni, tahhükardia, raske ateroskleroosi korral.

A-adrenergiliste agonistide preparaadid

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Farmakoloogiline rühm - alfa-adrenergilised agonistid

Alarühma ravimid on välistatud. Luba

Kirjeldus

Seondumine postsünaptilise alfaga1-vaskulaarseina adrenergilised retseptorid, põhjustavad need (fenüülefriin jt) silelihaste kokkutõmbumist, vasokonstriktsiooni ja vererõhu tõusu (vt Hüpertensiivsed ravimid). Sellesse rühma kuuluvad ka klonidiin, guanfatsiin, metüüldopa jne. BBB kaudu tungides stimuleerivad nad presünaptilist alfat2-aju vasomotoorse keskuse adrenergilised retseptorid, vähendavad vahendaja vabanemist sünaptilisse lõhesse ja vähendavad sümpaatiliste impulsside voogu kesknärvisüsteemist, mis viib vererõhu languseni. Teine alfaefekt1-adrenergilised agonistid (indanasoliin, ksülometasoliin, nafasoliin jne) on sekretsiooni vähenemine ninaõõnes ja nina hingamise leevendamine (vt Antikongestandid).

Narkootikumid

ToimeaineKaubanimed
Informatsioon pole saadavalB-190
Cafergot
Rizaxil
Brimonidiin * (Brimonidinum *)Alfabrim ®
Alphagan ® R
Brim Antiglau IVF
Luxfen ®
Mirvaso ® Derm
Guanfatsiin * (Guanfacinum)Estulik
Dimetindenum + fenüülefriin * (Dimetindenum + fenüülefriin)Bebifrin ®
Indanasoliin * (Indanasoliin)Farial
IndolüülmetüülaminoetanoolB-190
Klonidiin * (klonidiin)Gemiton
Gemiton 0,3
Klonidiin
Klonidiini süstimine 0,01%
Klonidiini tabletid
Klonidiini tabletid 0,00015 g
Ksülometasoliin * (ksülometasoliin)Brizolin ®
Galazolin®
Grippostad ® Rino
Fornos ®
Dr Theiss Nazolin
Dr Theiss Rinotaiss
Hammasratas NOZ
Influrin ®
Quatran ® ksülo
Xilen active ®
Xylen ®
Ksüleen ® NEO
Ksülobeen
Xyloct ® -SOLOpharm
Ksülometasoliin
Ksülometasoliini bufus
Ksülometasoliin-Betalek
Ksülometasoliin-Rusfar
Ksülometasoliin-SOLOpharm
Ksülometasoliinvesinikkloriid
Xymelin
Xymelin Eco
Xymelin Eco koos mentooliga
MORELOR ® XYLO
Nosolin ®
Nosolin ® -balm
Olint
Otrivin
Rinomaris ®
Rinonorm
Rinonorm-Teva
Rinorus ®
Rinostop ®
Rinostop ® Extra
Sanorin-Xylo
Sialor
Snoop ®
SOLOksüülometasoliin
Suprima-NOZ
Tizin Xylo
Tizine ®
Tizine ® Klassikaline
Tizin ® Xylo BIO
Tizin ® ekspert
Pharmazolin ®
Evkazolin Aqua
Espazolin ®
Metüüldopa * (metüüldopa)Aldomet
Dopanool
Dopegit ®
Metüüldopa
Metüüldopa sesquihüdraat
Midodriin * (Midodrinum)Gutron ®
Naphazolinum + Pheniraminum (Naphazolinum + Pheniraminum)Opcon-A ®
Naphazolinum * (Naphazolinum)Ivilekt
Nafasoliin-Ferein®
Naftizin
Naphtizin bufus
Naphtizin plus
Naftizin-DIA
Naftasiini lahus
Sanorin
Sanorin eukalüptiõliga
SIGIDA kristall
Oksümetasoliin * (oksümetasoliin)Afrin extro
Afrin ®
Afrin ® niisutav
Vicks Active Sinex
Vicks Sinex
Nazivin ®
Nazivin ® tundlik
Nazol ®
Nazol ® Advance
Nasospray
Nesopin
Knoxprey
Oksümetasoliin
Oksümetasoliin-Akrikhin
Oksümetasoliinvesinikkloriid
Oksüfriin
Otrivin Express
Otrivin ® Oxy
RANCOF ® Reno
Rinostop ® Extra
Rinostop ® Extra mentooli ja eukalüptiga
Sialor ® rino
Fazin
Tetrizoliin * (tetrizolinum)Berberyl ® N
Vizin ®
Vizin ® Classic
Vizin ® Classic (ampullides ühekordseks kasutamiseks)
VisOptician
Montevizin ®
Octylia
Tisanidiin * (Tizanidinum)Sirdalud ®
Sirdalud ® MR
Tizalud
Tizanidiin
Tizanidiini modifitseeritud vabanemisega graanulid
Tisanidiin-SZ
Tizanidiin-Teva
Tisanidiinvesinikkloriid
Tizanyl ®
Tramasoliin * (Tramasoliin)Lazolvan ® Reno
Fenüülpropanoolamiin * (fenüülpropanoolamiin)Trimex
Fenüülefriin * (Phenylephrinum)Bebifrin ®
Visofrin
Irifrin ®
Irifrin ® BK
Mezaton
Mezatoni lahus 1% ampullides (glütseriini lisamisega)
Nazol ® beebi
Nazol ® lapsed
Neosinefriin-POS ®
Relief ®
Stelfrin
Stelfrin supra
Fenüülefriini optik
Fenüülefriin-SZ
Fenüülefriin-SOLOpharm
Fenüülefriinvesinikkloriid

RLS ® ettevõtte ametlik veebisait. Venemaa Interneti kodune ravimite entsüklopeedia ja ravimite sortiment. Ravimite register Rlsnet.ru pakub kasutajatele juurdepääsu ravimite, toidulisandite, meditsiiniseadmete, meditsiiniseadmete ja muude kaupade juhistele, hindadele ja kirjeldustele. Farmakoloogiline teatmik sisaldab teavet vabanemise koostise ja vormi, farmakoloogilise toime, näidustuste, vastunäidustuste, kõrvaltoimete, ravimite koostoimete, ravimite manustamise meetodi, farmaatsiaettevõtete kohta. Ravimite teatmik sisaldab ravimite ja farmaatsiatoodete hindu Moskvas ja teistes Venemaa linnades.

Teabe edastamine, kopeerimine, levitamine ilma LLC "RLS-Patent" loata on keelatud.
Tsiteerides saidi www.rlsnet.ru lehekülgedel avaldatud teabematerjale, on vaja linki teabeallikale.

Veel palju huvitavaid asju

© VENEMAA NARKOOTIKAREGISTER ® RLS ®, 2000-2020.

Kõik õigused kaitstud.

Materjalide äriline kasutamine ei ole lubatud.

Tervishoiutöötajatele mõeldud teave.

Alfa adrenomimeetikumid

See teave ei ole ette nähtud ravi määramiseks ilma arsti osaluseta..

Farmakoloogilise rühma kirjeldus

Alfa adrenomimeetikumid

Sellesse rühma kuulub norepinefriin, adrenergiliste sünapside peamine vahendaja, mida eritab neerupealise medulla. Noradrenaliinil on valdavalt stimuleeriv toime alfa-adrenergilistele retseptoritele ja vähesel määral stimuleerib beeta1- ja vähem - beeta2-adrenergilised retseptorid.

Meditsiinipraktikas kasutatakse lisaks noradrenaliinile ka teisi alfa-adrenergilisi retseptoreid stimuleerivaid ravimeid..

Alfa-adrenergiliste agonistide lühikirjeldus

Galasoliini (ksülometasoliini) kasutatakse ägeda allergilise riniidi, heinapalaviku, sinusiidi, keskkõrvapõletiku raviks, et vähendada nina-neelu limaskesta turset..

Mezaton põhjustab perifeersete veresoonte ahenemist ja vererõhu tõusu, avaldab kesknärvisüsteemile kerget stimuleerivat toimet trauma, operatsiooni, mürgituse, kardiogeense šoki korral.

Naftasiini (nafasoliin, sanoriin) kasutatakse ägeda riniidi, heinapalaviku, sinusiidi, sinusiidi, larüngiidi, eustahiidi, ninaverejooksu, allergilise konjunktiviidi raviks..

Norepinefriini hüdrotartraadil (noradrenaliin) on tugev vasopressoriefekt, see stimuleerib südame kokkutõmbumist, on nõrga bronhodilataatori toimega trauma, operatsiooni, mürgituse, kardiogeense šoki korral.

Fetanooli (etedriini) kasutatakse vererõhu tõstmiseks erinevates hüpotoonilistes seisundites, šoki ja kollaptoidse seisundi korral operatsiooni ajal, hüpotensiooni nakkushaiguste korral, neurotsirkulatsiooni ja vegetatiivse vaskulaarse düstoonia korral.

Farmakoloogilise rühma lühikirjeldus. Alfa-adrenomimeetikume kasutatakse ägeda allergilise riniidi, pollinoosi, sinusiidi, keskkõrvapõletiku raviks, et vähendada nina-neelu limaskesta turset, sinusiiti, sinusiiti, larüngiiti, eustahiiti, ninaverejookse, allergilist konjunktiviiti vererõhu tõstmiseks erinevates hüpotoonilistes tingimustes..

Alfa-adrenomimeetikumide kirjeldus, rakendus, toimimispõhimõte

Beeta-adrenomimeetikumid

Tagasikutsumine,
et beeta-1-adrenergilised retseptorid asuvad
südamelihases ja stimulatsioon
nende retseptorite suurenemine
tugevus ja pulss
vähendused. Beeta-2-adrenergilised retseptorid
asuvad veresoonte silelihastel,
põis, emakas, bronhid ja
nende retseptorite ergastus viib
laienemise või lõõgastumiseni
elundid või koed.

Tüüpiline
beeta-adrenergiliste agonistide esindaja
on isoprenaliin
(izadrin).
Sellel on stimuleeriv toime
mõlemad beeta-adrenergiliste retseptorite alatüübid,
seetõttu on see üsna lai
toimespekter. Mõjutamine
müokardi beeta-1-adrenergilised retseptorid, he
suurendab südamelöökide arvu,
suurendab südame juhtivust ja tugevust
vähendused, mille tõttu mitu
suurendab süstoolset rõhku. Sel ajal
mõjutades samal ajal beeta-2-adrenergilisi retseptoreid
laevad, viib nende laienemiseni ja
diastoolne rõhk
väheneb oluliselt. Lõpuks keskmine
vererõhk mitu
väheneb. Isoprenaliin
on tõhus bronhodilataator
beeta-2-adrenergiliste retseptorite ergastamise tõttu
bronhid ja just selle tagajärjel
tekkimist
seda efekti kasutatakse kõige sagedamini
kliinikus. Ravimi kiire sissehingamine
lõpetage bronhiaalastma rünnakud.
Kuid ravimil on märkimisväärne
kasutamise piirangud, kuna mõned neist
vastunäidustuste kohta
isoprenaliin on isheemiline
südamehaigused ja südamerütmi häired,
mis juhtub sageli astmahaigetel.

Tähtaeg
sellega kasutavad tänapäeval sageli
valikuline
beeta-2-adrenergilised agonistid.
mis hõlmavad näiteks salbutamooli
ja fenoterool,
mis
mõju on minimaalne
südame beeta-1-adrenergilised retseptorid. Need

ravimid on
nüüd valitud vahendid
leevendamiseks ja ennetamiseks
bronhiaalastmahooge.

Teised
oluline näide valikulise kasutamise kohta
beeta-2-adrenoretseptorid
on raseduse katkemise oht või enneaegne
sünnitus, sellest ajast,
emaka beeta-2-adrenergilisi retseptoreid,
need ravimid lõõgastavad teda ja leevendavad teda
suurenenud toon.

Hetkel saadaval
ja selektiivsed beeta-1-adrenergilised agonistid
(dobu-tamin),
mida kasutatakse kardiotoonikuna
abinõud südame rütmihäirete vastu
atrioventrikulaarse blokaadi tõttu.

Ravimid, mis parandavad röga eritumist

Patsiendid, kellel on püsiv köha koos röga tekkimisega, peaksid kasutama ravimeid, et nõrgendada sekretsiooni tootmist ja soodustada nende eemaldamist kopsudest.

- rögalahtistid. Rögalahtistid, näiteks guaifenesiin, stimuleerivad sekretsiooni voolu hingamisteedest. Rögalahtistid ei ole KOK-iga patsientidel eriti efektiivsed.

- mukolüütikumid. Mukolüütikumid sisaldavad aineid, mis muudavad paksu lima vesisemaks ja kergemini köhima. Ehkki mukolüütikume ei soovitata KOK-i põdevatele inimestele üldiselt, on mõningaid tõendeid selle kohta, et need võivad vähendada mõõduka kuni raske KOK-iga ägenemiste arvu..

Antikolinergilised ravimid näivad vähendavat lima tootmist. Beeta-2 agonistravimid ja teofülliin parandavad lima kvaliteeti.

- statiinid. Kolesteroolitaseme alandamiseks kasutatavad ravimid võivad ka KOK-i patsientide kopse kaitsta, osaliselt nende põletikuvastase toime tõttu. Kuid nende eeliste tõestamiseks ja KOK-i patsientide jaoks optimaalse statiinide annuse määramiseks on vaja rohkem uuringuid..

- alfa-1-antitrüpsiin. Mõned alfa-1-antitrüpsiini puudulikkusega patsiendid said intravenoosselt alfa-1-antitrüpsiini nädalas. Uuringud on näidanud, et seda ravi ei saa alfa-1-antitrüpsiini defitsiidiga KOK-i põdevatele patsientidele soovitada, kuna ravi on kallis ning ägenemiste sageduse vähendamiseks ja kopsufunktsiooni parandamiseks pole piisavalt tõendeid.

Sümpatolüütikumid

Guanetidiin
(oktadiin): Guanetideen,
syn.Octadinum

tabletid 0,025.

Imendub seedetraktis
aeglaselt, ei tungi kesknärvisüsteemi.

Toimemehhanism:

aktiivselt
transporditakse aksoplasmasse
presünaptiline lõpp, loomine
suured kontsentratsioonid;

nihutab
vahendaja vesiikulitest tsütoplasmasse, kus
selle inaktiveerib monoamiini oksüdaas
(MAO);

rõhub tagurpidi
neuronite krambid;

stabiliseerub
presünaptiline membraan, mis viib
kuni saatja sünaptilise vabanemise vähenemiseni
pilu.

IN
selle tagajärjel on noradrenaliini varud ammendunud
vesiikulites selle vabanemine peatub
impulsside edastamisel see nõrgeneb
sümpaatiline impulss arterioolidele,
venulid ja süda. See vähendab
perifeersete veresoonte resistentsus,
pulss, vabastamine
reniin. Selle tulemusena see areneb
püsiv vererõhu langus.

Pealegi
lisaks põhjustab oktadiin mioosi, suureneb
silmasisese vedeliku väljavool, vähendab
silmasisene rõhk.

Näidustused
eesmärk:

Arteriaalne
hüpertensioon (raske vorm).

Aju häired
tiraaž.

Reserpiin
(rasedil):
Reserpiin,
sün.
Rausedil

0,00025 tabletti.

seda
alkaloid India taimest Rauwolfia
serpentiin.
Toimib nagu oktadiin. Tungib läbi
adrenergilises närvilõpmes
neuron, tõrjudes vahendaja vesiikulitest välja
tsütoplasmasse, kus see kokku puutub
MAO inaktiveerimine. Tagurpidi püüdmine
vahendaja ei mõjuta: norepinefriini
tungib tagasi lõpudesse, kuid mitte
saab vesikuleerida. Kurnatus
katehhoolamiinide kauplused viivad
sümpaatse innervatsiooni ammendumine kuni
arterioolid, süda, muud koed ja
kehad.

läheb alla
südame erutuvus, pulss, ROK;

tõuseb
toon, liikuvus, seedetrakti sekretsioon, toon
bronhid, kuseteed, emakas;

IN
erinevalt oktadiinist tungib reserpiin sisse
kesknärvisüsteemis katehhoolamiinide ja
serotoniin, mis viib arenguni
rahusti, uinutid ja antipsühhootikumid
mõju.

Näidustused
eesmärk:

Arteriaalne
hüpertensioon (1. – 2. klass).

Raskendamine
maohaavand (kuna ravim
suurendab vesinikkloriidhappe sekretsiooni
kõht).

Rasedus (sest.
läbib platsentat).

Ornid
(bretilium): Ornidum

ampullid 5% lahus
1 ml.

Seda
ravimil on omapärane mehhanism
tegevused. Varude ammendumist põhjustamata
katehhoolamiinid sümpaatsetes närvides
lõpeb, blokeerib see vabastamise
vahendaja.

Ornid
on palju kõrvaltoimeid, ja
hüpotensiivne toime kiiresti
areneb sõltuvus. Sümpatolüütilisena
seda praegu ei rakendata
kliinikus. Ornidi muud omadused lubavad
kasuta seda kui
antiarütmikum ravim
ventrikulaarsed arütmiad (reservravim).

Raunatin
(rauwazan): Raunatinum

tabletid 0,002.

Sisaldab
rauwolfia juurte alkaloidide summa
serpentiin, annab hüpotensiivse, antiarütmikumi
(aümaliini jm sisalduse tõttu)
alkaloidid),
rahustav toime. Toimemehhanismi järgi
sarnane reserpiini ja aümaliiniga.

Näidustused
eesmärk:

Nõrkus, higistamine,
südamevalu.

Metüüldopa
(dopegit, alfadopa, dopanool): metüüldopa

0,25 tabletti.

Kõrval
selle aine keemiline struktuur
ühe vaheühendi lähedal
norepinefriini sünteesiproduktid -
dioksüfenüülalaniin (DOPA).
See ravim on võimeline sisenema
ensüümi DOPA-ga,
mis annab dekarboksüülimise
viimane ja selle üleminek dopamiinile.
Seega norepinefriini süntees
viibib ühel algustähest
etapid. Dopamiini kontsentratsioon ja
norepinefriin kesknärvisüsteemis ja perifeerses piirkonnas
struktuure vähendatakse. Pealegi,
metüüldopa näib olevat võimeline
olema hõivatud sadestusgraanulitega
ja sealt norepinefriini välja tõrjuda, varud
mis sümpaatsetes lõpudes
vähenemine. Nüüd on kindlaks tehtud, et
metüüldopa saadud metüülnoradrenaliin
saab toimida valikulisena 2
-
klonidiiniga sarnane adrenomimeetikum,
mis seletab selle keskset
antihüpertensiivne toime.

Näidustused
eesmärk:

Depressioon või
häireseisund.

ANDRENOMEETIKA

Adrenomimeetikumide hulka kuuluvad ravimid, mis stimuleerivad adrenergilisi retseptoreid. Vastavalt teatud tüüpi adrenergiliste retseptorite stimuleerivale toimele võib adrenergilised agonistid jagada kolme rühma:

1) valdavalt stimuleerivad alfa-adrenergilised retseptorid (alfa-adrenergilised agonistid);

2) peamiselt beeta-adrenergiliste retseptorite (beeta-adrenomimeetikumid) stimuleerimine;

3) alfa- ja beeta-adrenergiliste retseptorite (alfa-, beeta-adrenergiliste agonistide) stimuleerimine.

Adrenomimeetikumidel on järgmised näidustused.

1) äge vaskulaarne puudulikkus koos raske arteriaalse hüpotensiooniga (kollaps, nakkuslik või toksiline päritolu, šokk, sealhulgas traumaatiline, kirurgiline sekkumine jne). Nendel juhtudel kasutatakse noradrenaliini, mezatoni, efedriini lahuseid. Norepinefriini ja mezatoni manustatakse intravenoosselt, tilguti. Mezaton ja efedriin - intramuskulaarselt 40–60-minutiliste intervallidega süstide vahel

Raske hüpotensiooniga kardiogeense šoki korral vajab α-adrenergiliste agonistide kasutamine suurt ettevaatlikkust: nende sissetoomine, põhjustades arterioolide spasmi, raskendab kudede verevarustuse rikkumist veelgi

2) Südame seiskumine. Vasaku vatsakese õõnsusse on vaja süstida 0,5 ml 0,1% adrenaliini lahust, samuti südamemassaaži ja mehaanilist ventilatsiooni.

3) Bronhiaalastma. Rünnaku kõrvaldamiseks viiakse läbi isadriini, novodriini, euspiraani, alupendi (orciprenaliinsulfaat, asthmopent), adrenaliini, salbutamooli või adrenaliini, efedriini intramuskulaarne manustamine või salbutamooli, isadriini (keelealune) allaneelamine. Rünnakute vahelisel perioodil on ette nähtud efedriin, teofedriin jne..

4) nina (nohu) ja silmade limaskestade põletikulised haigused (konjunktiviit). Lokaalselt manustatakse tilgadena (eritiste ja põletiku vähendamiseks) efedriini, naftüsiini, mezatoni, galasoliini jne lahuseid..

5) Kohalik tuimestus. Nende toime pikendamiseks lisatakse lokaalanesteetikumide lahustele 0,1% adrenaliinilahust või 1% mezatoni lahust.

6) Lihtne avatud nurga glaukoom. Kandke vasokonstriktoriefekti tekitamiseks 1-2% (koos pilokarpiiniga) adrenaliinilahust, vähendage vesivedeliku sekretsiooni, mis viib silmasisese rõhu languseni.

7) Hüpoglükeemiline kooma. Glükogenolüüsi tõhustamiseks ja vere glükoosisisalduse suurendamiseks süstitakse intramuskulaarselt 1 ml 0,1% adrenaliini lahust või intravenoosselt 1 ml 0,1% adrenaliini lahust 10 ml 40% glükoosilahuses.

Adrenergiliste agonistide kõrvaltoimed:

- terav vasokonstriktoriefekt, mille tagajärjel võib tekkida hüpertensiivne kriis, insult, äge südamenõrkus koos kopsuödeemi tekkega (tüüpiline a-adrenergilistele agonistidele - norepinefriin, mezaton jne);

- neurotoksilised komplikatsioonid - erutus, unetus, värinad, peavalud (tüüpilised alfa-, beeta-adrenergiliste agonistide jaoks - efedriin, adrenaliin; beeta-adrenergilised agonistid - isadrina jne);

- arütmogeenne toime, mis põhjustab mitmesuguseid südamerütmi rikkumisi (tüüpiline adrenaliinile, efedriinile, isadriinile).

Vastunäidustused: alfa-adrenomimeetikumide ja alfa-, beeta-adrenomimeetikumide korral - hüpertensioon, aju- ja pärgarteri ateroskleroos, hüpertüreoidism, suhkurtõbi; beeta-adrenomimeetikumide korral - krooniline südamepuudulikkus, raske ateroskleroos.

Loeng 1. Üldine farmakoloogia. Farmakoloogia

Adrenergiliste agonistide klassifikatsioon

lehele22/217
kuupäev31.12.2017
Suurus1,79 Mb.
TüüpLoeng
  • Sellel lehel navigeerimine:
Adrenergiliste agonistide klassifikatsioon.
  1. Otsetoimelised adrenomimeetikumid:
  • epinefriinvesinikkloriid;
  • norepinefriini hüdrotartraat.
  • mezaton;
  • naftüsiin;
  • galasoliin.

β2 - adrenergilised agonistid (selektiivsed ravimid):

  • salbutamool;
  • fenoterool;
  • terbutaliin.

2. Kaudse tegevuse adrenomimeetikumid:

Adrenergiliste blokaatorite klassifikatsioon.
  • püroksaan;
  • tropofeen;
  • fentoolamiinvesinikkloriid.
  • anapriliin;
  • oksprenolool.

β1 - adrenergilised blokaatorid (kardioselektiivsed):

  • metaprolool;
  • talinolool;
  • atenolool.
  • oktadiin;
  • reserpiin.

Otsese toimega adrenomimeetikumid.
Adrenaliin - toimib α- ja β-adrenergilistele retseptoritele.
Adrenaliini peamised mõjud on:

  • vasokonstriktsioon kõigis kehapiirkondades, välja arvatud aju, kopsu-, pärgarterite ja skeletilihased, mis laienevad;
  • bronhide ja soolelihaste toonuse lõdvestamine;
  • müdriaatiline tegevus ilma majutust häirimata;
  • silmasisese rõhu langus;
  • nuumrakkude membraanide stabiliseerumine, neis sisalduvate bioloogiliselt aktiivsete ainete saagise vähenemine.

Kataloog: FARMAFARMA -> Raviprotseduurid ja nende rakendamise meetodid. Kõne nominaalsete osade deklareerimine FARMA -> Infotehnoloogial põhinevate kombineeritud silmatilkade uuenduslik väljatöötamine 15. 00. 01 Ravimite tehnoloogia ja farmaatsiaettevõtte korraldamine FARMA -> Metoodilised juhised üliõpilaste iseseisvaks tööks ettevalmistamisel FARMA -> Loeng nr 1 Teema 1 Sissejuhatus Õppematerjali sisu Farmakoloogia põhiülesanded... Farmakoloogia arenguetapid FARMA -> Metoodilised juhised üliõpilaste iseseisva töö ettevalmistamiseks FARMA -> Usbekistani Vabariik FARMA -> Terminoloogia Endogeense mürgistuse sündroom (sei) on määratletud kui pat FARMA -> Aktiivsüsi FARMA -> Mikroelemendid inimkehas. Jood, fluor, arseen, liitium, kroom, räni, vanaadium, elavhõbe
Jagage oma sõpradega:

Sümpatomimeetikumid

Sümpatomimeetikumid, olles α-u001a adrenoreu001 retseptorite agonistid, suurendavad pupilli laiendava lihase toonust, mille tagajärjel areneb müdriaas, kuid tsiliaarlihase parees ja IOP suurenemine ei ole täheldatavad (sümpatomimeetikumid parandavad mingil määral vesise huumori väljavoolu, mis kompenseerib eesmist nurka tekkivad müdriaasiga).

Toimemehhanism

Toime paikselt manustamisel sõltub annusest. Madalate kontsentratsioonide (0,12%) lokaalsele manustamisele kaasneb vasokonstriktoriefekt.

Kõrge kontsentratsioon (2,5 ja 10%) põhjustab lisaks vasokonstriktori toimele ka müdriaasi arengut. Müdriaatiline toime on väljendunud, kuid lühiajaline.

Õpilase maksimaalne laienemine areneb 10-60 minuti pärast, müdriaas püsib 3-6 tundi. M-antikolinergilised ained võimendavad pupilli laienemise astet..

Süsteemsed mõjud on tingitud vasorajoonist. Sümpatomimeetikumide kasutamise taustal võib tekkida vererõhu tõus ja refleksne bradükardia.

Koht teraapias

  • Uveiidi kompleksravi (2,5 ja 10% lahused).
  • Katarakti ekstraheerimisega patsientide operatsioonieelne ettevalmistus (2,5 ja 10% lahused).

Diagnostilistel eesmärkidel kasutatakse fenüülefriini:

  • pupilli laienemine oftalmoskoopia ajal (2,5 ja 10% lahused);
  • murdumisuuringud;
  • silmamuna pindmise ja sügava süstimise diferentsiaaldiagnostika;
  • Horneri sündroomi diferentsiaaldiagnostika.

Annustamisskeem

Õpilase laiendamiseks tilgutatakse 45-60 minutit enne uuringut 1 tilk 2,5 või 10% lahust. Kui õpilase täiendav laienemine on vajalik, võib tilgutamist korrata 1 tunni pärast.Lastel ja eakatel kasutatakse ainult 2,5% lahust.

Lühitoimeliste tsükloplegiliste müdriaatikumide toime pikendamiseks paigaldatakse 2,5–10% lahus üks kord 30–60 minutit enne operatsiooni.

Uveiidi raviks kasutatakse ravimit 3 korda päevas..

Täiskasvanutel murdumise uuringus tilgutatakse kõigepealt 1 tilk tsükloplegilist ravimit (tsüklopentolaat, homatropiinmetüülbromiid, tropikamiid), 5 minuti pärast tilgutatakse 1 tilk 2,5% fenüülefriinilahust, seejärel 10 minuti pärast tilgutatakse veel üks tilk tsükloplegilist ravimit. Uuring viiakse läbi 50-60 minutit pärast viimast tilgutamist.

Laste murdumise uurimisel tilgutatakse kõigepealt 1 tilk 0,5 või 1% atropiinilahust, 10-15 minuti pärast tilgutatakse 1 tilk 2,5% fenüülefriinilahust, seejärel 5-10 minuti pärast tilgutatakse veel üks tilk tsükloplegilist ravimit. Uuring viiakse läbi 1-2 tundi pärast viimast tilgutamist.

Β-adrenergiliste retseptorite füsioloogiline roll

Kehas on adrenergilised retseptorid jagatud 4 alamtüübiks: α1, α2, β1 ja β2 ja on sihtmärgiks kolmele organismis sünteesitud bioloogiliselt aktiivsele ainele: adrenaliin, norepinefriin ja dopamiin. Kõik need molekulid mõjutavad adrenergiliste retseptorite erinevat alamtüüpi. Adrenaliin on universaalne adrenergiline agonist. See stimuleerib kõiki 4 adrenergiliste retseptorite alamtüüpi. Ainult noradrenaliin 3 α1, α2 ja β1. Ainult dopamiin 1 β1-adrenergilised retseptorid. Lisaks neile stimuleerib see ka omaenda dopaminergilisi retseptoreid..

β-adrenergilised retseptorid on cAMP-st sõltuvad retseptorid. Kui nad seonduvad β-agonistiga, aktiveeritakse adenülaattsüklaas G-valgu kaudu, mis muudab ATP tsükliliseks AMP-ks. Sellel on palju füsioloogilisi mõjusid..

β-adrenergilisi retseptoreid leidub paljudes siseorganites. Nende stimuleerimine viib nii üksikute elundite ja süsteemide kui ka keha kui terviku homöostaasi muutumiseni..

β1-adrenergilised retseptorid asuvad neeru nefronite juxtaglomerulaaraparaadi südames, rasvkoes ja reniini sekreteerivates rakkudes. Kui nad on põnevil, suureneb ja suureneb kontraktsioonide sagedus, hõlbustatakse atrioventrikulaarset juhtivust ja suureneb südamelihase automatism. Rasvakoes toimub lipolüüs ja vabade rasvhapete sisalduse suurenemine veres. Neerudes stimuleeritakse reniini sünteesi ja eritumist verre, mis põhjustab vererõhu tõusu.

β2-adrenergilisi retseptoreid leidub bronhides, skeletilihastes, emakas, südames, veresoontes, kesknärvisüsteemis ja teistes elundites. Nende stimuleerimine viib bronhide laienemiseni ja bronhide läbilaskvuse paranemiseni, skeletilihaste glükogenolüüsi ja lihaste kontraktsiooni tugevuse suurenemiseni, emaka toonuse vähenemiseni ja raseduse suurenemiseni. Südames erutus β2-adrenergilised retseptorid põhjustavad kontraktsioonide suurenemist ja tahhükardiat, mida sageli täheldatakse β sissehingamisel2-adrenomimeetikumid doseeritud aerosoolide kujul, et leevendada lämbumisrünnakut bronhiaalastma korral. Anumates β2-adrenergilised retseptorid vastutavad toonuse lõdvestamise ja vererõhu langetamise eest. Stimuleerimisel β2-adrenergilised retseptorid kesknärvisüsteemis, tekib põnevus ja treemor.


Bioloogiliselt aktiivsed ained

Adrenaliin

Adrenaliin (Adrenalinum). Sünonüümid: adnefriin, adrenamiin, adreniin, epinefriin, epinefriin jne..

Adrenaliini leidub erinevates elundites ja kudedes ning seda moodustub märkimisväärses koguses kromafiinkoes, eriti neerupealise medullas.

Ravimina kasutatav adrenaliin saadakse tapetud veiste neerupealiste koest või sünteetiliselt.

Toodetud epinefriinvesinikkloriidi ja adrenaliini hüdrotartraadi kujul. Adrenaliini toimel ei erine hüdrotartraat adrenaliinvesinikkloriidist.

Adrenaliini toime organismi manustamisel on seotud toimega alfa- ja beeta-adrenergilistele retseptoritele ning langeb suuresti kokku sümpaatiliste närvide stimulatsiooni mõjudega. See põhjustab kõhuorganite, naha ja limaskestade vasokonstriktsiooni; vähemal määral ahendab skeletilihaste anumaid. Vererõhk tõuseb. Adrenaliini rõhuefekt seoses beeta-adrenergiliste retseptorite ergastamisega on vähem püsiv kui noradrenaliini mõju. Südame aktiivsuse muutused on keerulised: stimuleerides südame adrenergilisi retseptoreid, aitab adrenaliin kaasa südame löögisageduse olulisele suurenemisele ja tõusule; samal ajal on vaguse närvide keskpunkt põnevil, millel on südamele pärssiv toime; selle tagajärjel võib südametegevus aeglustuda. Võib tekkida südame rütmihäired, eriti hüpoksilistes tingimustes.

Adrenaliin põhjustab bronhide ja soolte lihaste lõdvestumist, pupillide laienemist. Adrenaliini mõjul suureneb veresuhkru sisaldus ja kudede metabolism suureneb, paraneb skeletilihaste funktsionaalne võime.

Kesknärvisüsteemis ei avalda adrenaliin terapeutilistes annustes tavaliselt väljendunud mõju. Siiski võib esineda ärevust, peavalu, värinaid. Parkinsonismi põdevatel patsientidel suureneb adrenaliini mõjul jäikus ja treemor.

Adrenaliini kasutatakse anafülaktilise šoki, kõri allergilise ödeemi, bronhiaalastma (ägedate rünnakute leevendamine), allergiliste reaktsioonide korral, mis tekivad ravimite kasutamisel, hüperglükeemilise koomaga.

Määrake naha alla, lihastesse ja lokaalselt (limaskestadele) adrenaliin, mõnikord süstitakse veeni (tilguti meetodil); ägeda südameseiskuse korral manustatakse adrenaliinilahust mõnikord intrakardiaalselt. Toas adrenaliini ei määrata, kuna see hävitatakse seedetraktis.

Parenteraalseks manustamiseks mõeldud epinefriinvesinikkloriidi terapeutilised annused on täiskasvanutele tavaliselt 0,3-0,5-0,75 ml 0,1% lahust ja epinefriinvesinikkloriidi sama kogus 0,18% lahust.

Lastele süstitakse sõltuvalt vanusest 0,1–0,5 ml neid lahuseid.

Suuremad annused 0,1% adrenaliinvesinikkloriidi lahust ja 0,18% epinefriinvesinikkartraadi lahust täiskasvanutele naha all: üks kord 1 ml, päevas 5 ml.

Adrenaliini kasutamisel võib esineda vererõhu tõus, tahhükardia, arütmiad, valu südames.

Adrenaliini põhjustatud rütmihäirete korral on ette nähtud beetablokaatorid.

Adrenaliin on vastunäidustatud hüpertensiooni, raske ateroskleroosi, aneurüsmide, türotoksikoosi, suhkruhaiguse, raseduse korral. Ärge kasutage adrenaliini anesteesia ajal fluorotaani, tsüklopropaani, kloroformiga (arütmiate ilmnemise tõttu).

Adrenaliinvesinikkloriidi vabanemisvorm: 10 ml 0,1% lahuse viaalides välispidiseks kasutamiseks ja 1 ml 0,1% süstelahuse ampullides; epinefriinvesinikartraat: ampullides 1 ml 0,18% süstelahust ja viaalides 10 ml 0,18% lahust välispidiseks kasutamiseks.

Säilitamine: nimekiri B. Jahedas ja pimedas kohas.

Sissehingatavate ravimite sordid

- mõõdetud doosiga inhalaatorid. See seade võimaldab ravimi täpseid annuseid manustada otse kopsudesse. Hoidmiskamber või vahetükk parandab sünnitust, andes patsiendile rohkem aega ravimi sissehingamiseks.

-Pulberinhalaatorid. Kuiva pulbri inhalaatorid viivad ravimi pulbrina otse kopsudesse. PI-d on sama tõhusad kui MDI-d ja neid on kergem hallata, eriti vanemate inimeste puhul. Niiskus või kõrge temperatuur võivad nende jõudlust mõjutada, seetõttu ei tohiks neid seadmeid hoida kõrge õhuniiskusega kohtades (näiteks vannituba) ega kõrge temperatuuriga kohtades (näiteks suvekuudel auto kindalaekas)..

- aerosoolinhalaatorid (pihustid). Need on seade, mis pihustab ravimeid gaasiga.
Mõõdetud annusega inhalaatorid on kiire viis ravimite süstimiseks otse bronhidesse, parandades seeläbi hingamisfunktsiooni..

Beeta-adrenomimeetikumide kasutamine meditsiinis

Beetablokaatorid - beetablokaatorid on rühm farmakoloogilisi ravimeid, kui need viiakse inimese kehasse, on beeta-adrenergilised retseptorid blokeeritud. Need retseptorid on tundlikud peamiselt adrenaliini suhtes, norepinefriin toimib neile nõrgalt, kuna neil retseptoritel on selle suhtes madal afiinsus. Kõik adrenergilised retseptorid on GPCR. Reageerige adrenaliinile ja norepinefriinile.

Nebenisaatorravi jaoks mõeldud fenoterool (Berotec) ja Beroteci lahus on lühikese toimega selektiivsed beeta-2-agonistid. Bronhodilataatori efekt ilmneb 3-4 minutiga ja saavutab maksimaalse efekti 45 minutiga.